[发明专利]用于治疗眼部病症的化合物和组合物在审
申请号: | 201680067110.7 | 申请日: | 2016-09-22 |
公开(公告)号: | CN108366984A | 公开(公告)日: | 2018-08-03 |
发明(设计)人: | J·L·克兰德;杨明;J·鲍曼;N·霍安格;E·卡宁哈姆 | 申请(专利权)人: | 灰色视觉公司 |
主分类号: | A61K31/20 | 分类号: | A61K31/20;A61K47/34;A61P27/02;A61P27/06;A61P9/10 |
代理公司: | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人: | 陈文平 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 前药 眼部 肾上腺素能受体拮抗剂 碳酸酐酶抑制剂 激酶抑制剂 前列腺素 递送 受控 治疗 | ||
1.下式的化合物:
或其药学上可接受的盐;
其中:
L1选自:
L2选自:
A选自:H、烷基、环烷基、环烷基烷基、杂环、杂环烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、芳基氧基和烷基氧基;
R1、R2和R3选自:-C(O)R4、C(O)A和氢,其中R1或R2不能是氢,并且其中R1、R2和R3可以进一步任选地被R5取代;
R4选自:
(i)–C10-C30烷基R5、–C10-C30烯基R5、-C10-C30炔基R5、-C10-C30烯基炔基R5、–C10-C30烷基、–C10-C30烯基、-C10-C30炔基和-C10-C30烯基炔基;
(ii)不饱和脂肪酸残基;
R5选自:卤素、羟基、氰基、巯基、氨基、芳基、烷基、烷氧基、烯基、炔基、环烷基、环烷基烷基、杂环基、杂环烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、芳基氧基、-S(O)2烷基、-S(O)烷基、-P(O)(O烷基)2、B(OH)2、-Si(CH3)3、-COOH、-COO烷基或-CONH2;
R6选自:
(i)聚乙二醇、聚丙二醇、聚氧化丙烯、聚乳酸或聚(乳酸-共-乙醇酸);
(ii)–C10-C30烷基R5、-C10-C30烯基R5、-C10-C30炔基R5、-C10-C30烯基炔基R5、–C10-C30烷基、-C10-C30烯基、-C10-C30炔基、-C10-C30烯基炔基;
(iii)不饱和脂肪酸残基;
(iv)烷基、环烷基、环烷基烷基、杂环、杂环烷基、芳基烷基、杂芳基烷基;
其中如果R7或R8中至少一个选择为R50,则R6只能选自上述(ii)、(iii)和(iv);
R7和R8独立地选自:-C(O)R4、-C(O)A、氢和R50;并且
R50是以下物质的羰基衍生物:聚乙二醇、聚丙二醇、聚氧化丙烯、聚乳酸、聚(乳酸-共-乙醇酸)、聚乙醇酸、聚酯、聚酰胺或其他可生物降解的聚合物。
2.权利要求1所述的化合物,其中R4为
其中:
n、m和o可以是0和29之间的任何整数,其中n+m+o为7至30个碳;并且
x和y可以是1和30之间的任何整数。
3.权利要求1所述的化合物,其中R50为
其中:
x和y可以是1和30之间的任何整数。
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