[发明专利]含有双层膜微胞构造体的组合物有效

专利信息
申请号: 201680068176.8 申请日: 2016-11-25
公开(公告)号: CN108289821B 公开(公告)日: 2021-12-28
发明(设计)人: 田中健;门松裕也;绀野义一;黑木纯子 申请(专利权)人: 株式会社高丝
主分类号: A61K8/55 分类号: A61K8/55;A61K8/02;A61K8/34;A61K8/63;A61K8/86;A61Q19/00;A61K47/10;A61K47/24;A61K47/28
代理公司: 北京三幸商标专利事务所(普通合伙) 11216 代理人: 刘卓然
地址: 日本*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 含有 双层 膜微胞 构造 组合
【说明书】:

本发明提供一种含有双层膜微胞构造体的组合物,其不使用有机溶剂而能安全且简便地调制,并且作为皮肤外用剂的使用感(渗透感、保湿感、紧致感)优异,同时保存稳定性也优异。本发明提供一种含有双层膜微胞构造体的组合物,其特征为含有以下成分(a)~(e):(a)磷脂质;(b)0.02~1质量%的胆甾醇及/或植固醇;(c)从环氧乙烷的平均加成摩尔数为10~20的聚氧乙烯胆甾基醚及/或聚氧乙烯植固基醚中选出的至少一种表面活性剂;(d)从丙二醇、二丙二醇、1,3‑丁二醇中选出的至少一种二元醇;(e)水;前述成分(a)与成分(c)的含有质量比(a)/(c)为0.4~2.0,成分(a)及成分(c)的总计相对于成分(b)的含有质量比{(a)+(c)}/(b)为5.0以上。

技术领域

本发明涉及一种适用于化妆品或皮肤外用剂的利用磷脂质的含有双层膜微胞(bicelles)构造体的组合物,更详细地说,本发明涉及一种组合物,其不使用有机溶剂而能安全且简便地调制,并且作为皮肤外用剂的使用感优异,同时保存稳定性也优异。

背景技术

双层膜微胞构造体为将长链磷脂质所构成的双层平板膜的端部以短链磷脂质等表面活性剂覆盖而成的盘状分子聚集体(图1),其作为最少的脂质双层分子膜模型而被利用在生物膜的研究中。举例来说,根据在双层膜微胞构造体中溶解膜蛋白,而对于使用NMR的膜蛋白结构分析有效(参照非专利文献1)。又,通过适用双层膜微胞构造体,已知会渗透至猪皮肤的角质层内部(参照非专利文献2)、或渗透至三维培养皮肤模型的角质层中影响角质层的层状结构,且也已作为载体而受到关注。

就适用于皮肤的载体而言,已知有微胞(micelle)、囊泡(vesicle)等。

微胞为能够在表面活性剂聚集而成的胶体中纳入少量的油且达到热力学稳定的平衡系统,因此,其在如黏度低的化妆水的剂型中掺合亲油性的有效成分时使用。然而,微胞会因能内含的油剂是少量而无法稳定地掺合胆甾醇或植固醇等结晶性高的有效成分,而有随时间析出结晶的情况。

囊泡为具有两亲媒性物质形成的双层分子膜结构的闭合囊,因为这种特异的结构而能够包覆各种有效成分,也作为药物输送系统等的载体而受到关注(参照专利文献1)。又,当囊泡施加于皮肤时,在角质层中的滞留性高,能够有效地作为有效成分而产生作用,因此作为化妆品或皮肤外用剂也有效。囊泡能够稳定地将胆甾醇或植固醇掺合,但由于粒径比双层膜微胞构造体还大,因此有渗透性差、保湿效果不充分的情况。

又,已知的含有双层膜微胞构造体的组合物一般来说是根据薄膜法(BanghamMethod)来调制。具体来说,其将脂质均匀地溶解于氯仿等有机溶剂中,以蒸发器去除有机溶剂形成薄膜,加水使其分散(参照非专利文献3)。使用薄膜法进行的调制以少量比例进行调制而优选,但由于需要去除一次溶剂,因此不适用于量产,而且要使用氯仿等有机溶剂,因此就调制化妆品或皮肤外用剂等接触人体的组合物的方法来说是不优选的。

[背景技术文献]

[专利文献]

[专利文献1]日本特许第5064717号

[非专利文献]

[非专利文献1]Hirotaka S,Seketsu F,Jun K,Shigeyuki Y,Hiroshi H andKazuo T.Langmuir,19,9841-9844(2013)

[非专利文献2]L.Barbosa-Barros,A.de la Maza,J.Estelrich,A.M.Linares,M.Feliz,P.Walther,R.Pons,and O.Lopez,Langmuir,24,5700-5706(2008)

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