[发明专利]基于二氧化硅的抗菌口腔用组合物

说明书

本文公开一种口腔用组合物，其含有载体、阳离子抗微生物化合物和二氧化硅和/或硅酸盐材料。这些组合物可以提供抗微生物化合物的控释。

相关申请的交叉引用

本申请要求2015年9月28日提交的美国临时申请序列号62/233,513的权益，所述申请的公开内容援引加入本文。

背景技术

本发明涉及含有阳离子抗菌化合物和二氧化硅和/或硅酸盐材料的口腔用组合物。

众所周知，几种抗微生物季铵盐类可用于口腔环境，例如西吡氯铵(CPC)、苯扎氯铵(BAC)、氯化度米芬和氯己定。然而，为了使这些药剂在治疗上有效，它们在唾液中需要达到最小抑制浓度(MIC)以上的水平。通常认为二氧化硅和/或硅酸盐材料是高度不相容的，使得唾液水平无法提供充分的抗微生物效果。这主要是由于表面硅烷醇基团和季胺部分之间有已被证实的相互作用。由于这个原因，之前为使用二氧化硅/硅酸盐体系改善这些药剂的抗微生物效力的尝试涉及：通过减少可及表面积和/或硅烷醇部分(即更低的表面积)来改善二氧化硅/硅酸盐的相容性，由此降低对所选择的抗微生物剂的整体吸附容量。这些方法的缺点有：可达到的相容性水平有限，且所得的二氧化硅非常致密并具有磨蚀性。并且，当某些抗微生物剂以高浓度存在时，它们可能具有显著的不良味道以及与软组织的不良反应，并可导致牙釉质染色。

因此，提供改进的二氧化硅/硅酸盐体系以用于抗微生物剂在口腔中的控释将是有益的。因此，本发明主要涉及这样的目的。

发明内容

提供发明内容部分是为了以简化形式选择性地介绍一些将在后文具体说明中进一步描述的概念。发明内容部分的意图并非是对要求保护的主题的必要或基本特征进行定义。发明内容部分的意图也并非是用于限制要求保护的主题的范围。

本文公开和描述了口腔用组合物。根据本发明的一个方面，所述口腔用组合物可以包含(i)载体，(ii)约0.02-约2重量％的阳离子抗微生物化合物，(iii)约0.1-约4.5重量％的二氧化硅和/或硅酸盐材料。二氧化硅和/或硅酸盐材料可以具有以下特征：平均粒度为约0.1-约20μm并且CTAB表面积为约145-约550平方米/克。并且，所述二氧化硅和/或硅酸盐材料所具有的对所述阳离子抗微生物化合物的吸收容量可以为约200-约400毫克阳离子抗微生物化合物/克二氧化硅和/或硅酸盐材料。

根据本发明的另一方面，口腔用组合物可以包含(a)载体和(b)约0.15-约7重量％的经过处理的颗粒，该经过处理的颗粒包含(I)二氧化硅和/或硅酸盐材料和(II)阳离子抗微生物化合物。在这些和其它方面，二氧化硅和/或硅酸盐材料具有的对阳离子抗微生物化合物的吸收容量可以为约200-约400mg阳离子抗微生物化合物/克二氧化硅和/或硅酸盐材料，并且所述经过处理的颗粒包含的阳离子抗微生物化合物的量可以为吸收容量的约50％-约200％。二氧化硅和/或硅酸盐材料的吸收容量使用如本文描述的pH滴定试验测定。

本文也提供了生产口腔用组合物的方法。代表性的方法可以包括：(A)将二氧化硅和/或硅酸盐材料的含水浆料与阳离子抗微生物化合物接触，以形成经过处理的颗粒，和(B)将所述经过处理的颗粒与载体接触，以形成口腔用组合物。

有益地，本文所包括的口腔用组合物可用于减少或抑制微生物生长。因此，与本发明内容一致的用于减少或抑制个体口腔中的微生物生长的方法可以包括向个体的口腔给药(或递送)有效量的本文公开的任意一种口腔用组合物。

前文的概述和后文的具体说明都提供了实施例，并且只是解释性的。因此，前文的概述和后文的具体说明不应被认为是限制性的。此外，除了本文所述的特征或变化外，还可以提供额外的特征或变化。例如，在具体说明的描述中，某些方面可涉及多种特征的结合和子结合。

附图说明