[发明专利]吲哚胺2;3-双加氧酶的调节剂在审
| 申请号： | 201680068738.9 | 申请日： | 2016-09-22 |
| 公开（公告）号： | CN108260355A | 公开（公告）日： | 2018-07-06 |
| 发明（设计）人： | P.Y.钟;M.德拉罗萨;H.迪克森;W.M.卡兹米尔斯基;V.萨马诺;V.W-F.戴 | 申请（专利权）人： | 葛兰素史克知识产权开发有限公司 |
| 主分类号： | C07D403/12 | 分类号： | C07D403/12;C07D235/30;C07D413/12;C07D417/12;C07D263/48;C07D263/58;C07D277/80;C07D285/08;A61K31/41;A61K31/433 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 李波;周齐宏 |
| 地址： | 英国米德*** | 国省代码： | 英国;GB |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 药物组合物 免疫抑制 双加氧酶 调节剂 可接受 吲哚 制备 预防 治疗 | ||
1.具有式I的结构的化合物或其药学上可接受的盐：
其中：
X是或；
W是CR4或N；
Y是CR5或N；
V是CR6或N；
A选自芳基、杂芳基和(C3-C8)环烷基；
R1选自–CO2H、杂芳基、杂环基、-NHSO2R11、-CONHSO2R12、-CONHCOOR13、–SO2NHCOR14、–CONHCOR15、
R2和R3独立地选自-H、羟基、卤素、-CN、-CF3、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、-N((C1-C6)烷基)2、(C3-C8)环烷基、(C2-C10)烯基和(C2-C10)炔基；
R4、R5和R6独立地选自-H、-CN、-OH、卤素、(C1-C6)烷基、芳基、(C1-C6)烷氧基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C3-C8)环烷基、(C2-C6)-链二烯基、二氢茚基和(C1-C6)烷酰基；
R7和R8独立地选自-H、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C3-C8)环烷基、(C2-C6)炔基、杂芳基、双环杂芳基、(C2-C6)烯基、(C3-C8)环烯基、(C1-C10)-烷氧基-(C1-C10)-烷基、(C3-C8)-环烷基-(C1-C6)-烷基、芳基、5-至7-元单环杂芳基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷基、芳基磺酰基、(C3-C8)环烷基-(C1-C6)烷基、5-至7-元单环杂环和 7-至10-元双环杂环，
条件是R7或R8中仅一者是H，
或者R7和R8与它们所连接的氮一起形成选自4-至10-元单环、双环或三环杂环和5-至7-元单环杂芳基环的基团，
并且每个R7和R8基团任选地被取代，在可能的情况下，被1或2个独立地选自以下的基团取代：–OH、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烯基、卤素、芳基、-CN、(C3-C8)环烷基、5-至7-元单环杂芳基和5-至7-元单环杂环、(C3-C8)-环烷基-(C1-C6)-烷基、-H、(C1-C6)-烷基-取代的5-至7-元单环杂芳基、-OR18和-CF3；
R9选自-H、芳基、双环碳环基、芳基-(C1-C10)-烷基、(C1-C10)烷基、5-至7-元单环杂芳基、5-至7-元单环杂环、(C1-C6)-烷氧基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、(C3-C8)环烷基和(C5-C8)环烯基，
并且R9任选地被取代，在可能的情况下，被1-3个选自以下的基团取代：–H、(C1-C6)烷基、芳基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C3-C8)环烷基、5-至7-元单环杂环、(C2-C6)炔基氧基(C1-C6)烷基0-1、卤素、卤素-取代的芳基、氧代、三卤代-(C1-C6)烷基和–OR17；
R10选自单环和双环杂芳基环、单环和双环杂环、单环和双环芳基环、(C3-C8)环烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基-Q，其中R10可以任选地被一个或多个R16取代；
Q选自单环和双环芳基环、单环和双环杂环、单环和双环杂芳基环、-O(C1-C6)烷基、-CN和(C3-C8)环烷基；
R11选自(C1-C10)烷基、苯基、-CF3、-CF2CF3和-CH2CF3；
R12选自-CF3、(C1-C10)烷基和(C3-C8)环烷基；
R13选自(C1-C6)烷基、(C3-C8)环烷基、(C2-C6)烯基和(C2-C6)炔基；
R14选自(C1-C6)烷基、(C3-C8)环烷基、(C2-C6)烯基和(C2-C6)炔基；
R15选自(C1-C10)烷基、(C3-C8)环烷基、(C2-C10)烯基和(C2-C10)炔基；
R16独立地选自–H、芳基环、杂芳基环、杂环、杂环-R18、(C1-C6)烷基、(C3-C8)环烷基、卤素、-CN、-OH、三卤代烷基、-O(C1-C6)烷基和-CO2(C1-C6)烷基；
R17选自–H、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基和(C2-C6)炔基；
R18选自–H、(C1-C6)烷基、卤素和三卤代烷基。
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