[发明专利]含有2-{4-[N-(5,6-二苯基吡嗪-2-基)-N-异丙基氨基]丁氧基}-N-(甲磺酰基)乙酰胺的医药组合物

权利要求书

1.一种固体制剂，其包含2-{4-[N-(5,6-二苯基吡嗪-2-基)-N-异丙基氨基]丁氧基}-N-(甲磺酰基)乙酰胺和比表面积为大于0.2m²/g且小于0.7m²/g的D-甘露糖醇。

2.如权利要求1所述的固体制剂，其特征在于，相对于1重量份的2-{4-[N-(5,6-二苯基吡嗪-2-基)-N-异丙基氨基]丁氧基}-N-(甲磺酰基)乙酰胺，D-甘露糖醇为5～10000重量份。

3.如权利要求1或2所述的固体制剂，其特征在于，D-甘露糖醇的含量是固体制剂总重量的10～99重量％。

4.如权利要求1～3中任一项所述的固体制剂，其特征在于，固体制剂中所含的赋形剂总重量的20重量％以上为D-甘露糖醇。

5.如权利要求1所述的固体制剂，其特征在于，

D-甘露糖醇的含量如以下(a)～(c)所述：

(a)相对于1重量份的2-{4-[N-(5,6-二苯基吡嗪-2-基)-N-异丙基氨基]丁氧基}-N-(甲磺酰基)乙酰胺，D-甘露糖醇的重量为5～10000重量份，

(b)是固体制剂总重量的10～99重量％，

(c)是固体制剂中所含的赋形剂总重量的20％以上。

6.如权利要求1～5中任一项所述的固体制剂，其特征在于，还包含D-甘露糖醇以外的赋形剂和粘合剂。

7.如权利要求6所述的固体制剂，其特征在于，D-甘露糖醇以外的赋形剂是选自玉米淀粉、精制白糖和结晶纤维素的1种或2种。

8.如权利要求6所述的固体制剂，其特征在于，粘合剂是羟丙基纤维素。

9.如权利要求1～5中任一项所述的固体制剂，其特征在于，还包含：

(a)选自玉米淀粉、精制白糖和结晶纤维素的1种或2种，以及

(b)羟丙基纤维素。

10.如权利要求9所述的固体制剂，其特征在于，

(a)2-{4-[N-(5,6-二苯基吡嗪-2-基)-N-异丙基氨基]丁氧基}-N-(甲磺酰基)乙酰胺的含量是固体制剂总重量的0.1～2重量％，

(b)D-甘露糖醇的含量是固体制剂总重量的20～80重量％，

(c)玉米淀粉的含量是固体制剂总重量的15～40重量％，

(d)羟丙基纤维素的含量是固体制剂总重量的1～5重量％。

11.如权利要求10所述的固体制剂，其特征在于，2-{4-[N-(5,6-二苯基吡嗪-2-基)-N-异丙基氨基]丁氧基}-N-(甲磺酰基)乙酰胺是I型的结晶。

12.如权利要求1～11中任一项所述的固体制剂，其特征在于，固体制剂是片剂或颗粒剂。

13.如权利要求1～12中任一项所述的固体制剂，其特征在于，用于治疗下述疾病：糖尿病性神经病变、糖尿病性坏疽、外周循环障碍、慢性动脉阻塞症、间歇性跛行、硬皮病、血栓症、肺高血压症、心肌梗塞、心绞痛、肾小球肾炎、糖尿病性肾病、慢性肾功能衰竭、支气管哮喘、间质性肺炎(肺纤维化)、慢性阻塞性肺疾病、肾小管间质性肾炎、炎性肠病或伴随椎管狭窄症的症状。

14.如权利要求13所述的固体制剂，其特征在于，用于治疗肺高血压症。

15.如权利要求13所述的固体制剂，其特征在于，用于治疗外周循环障碍。

16.如权利要求13所述的固体制剂，其特征在于，用于治疗慢性动脉阻塞症。