[发明专利]包含MRI造影剂的组合的制剂有效

申请号：	201680069678.2	申请日：	2016-11-30
公开（公告）号：	CN108289970B	公开（公告）日：	2022-04-08
发明（设计）人：	A.R.梅杰;P.J.达威尔;M.J.塔宁;C.V.格林格里;S.德塞纳;D.卡西迪;P.A.琼斯	申请（专利权）人：	通用电气医疗集团股份有限公司
主分类号：	A61K49/10	分类号：	A61K49/10
代理公司：	中国专利代理(香港)有限公司 72001	代理人：	徐晶;黄念
地址：	挪威***	国省代码：	暂无信息
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摘要：
搜索关键词：	包含 mri 造影组合制剂
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【权利要求书】：

1.一种药物制剂，其包含：

(i) 具有肝细胞摄取和胆汁排泄的第一活性药物成分(API)；其中所述第一API是钆塞酸盐；和

(ii) 具有肾排泄的第二API；

其中所述第二API是包含螯合配体或其衍生物和顺磁性金属离子的金属螯合物，且其中所述第一API与所述第二API的比率为1:10至4:1；其中所述第二API选自钆双胺(gadodiamide)、钆弗塞胺(gadoversetamide)、二亚乙基三胺五乙酸钆(gadoliniumdiethylene triamine pentaacetic acid)、钆特醇(gadoteridol)、钆布醇(gadobutrol)、钆贝葡胺(gadobenate dimeglumine)和钆特酸葡甲胺(gadoterate meglumine)；

其中所述第一API和所述第二API中的每一个与生物相容性载体一起以适合于哺乳动物施用的形式作为药物组合物提供，

其中所述第一API和所述第二API构造为同时施用。

2.如权利要求1中所限定的药物制剂，其中所述第一API与所述第二API的比率为1:5至3:2。

3.如权利要求1中所限定的药物制剂，其中所述药物制剂包含0.01-0.04mmol/kg受试者的所述第一API和0.01-0.1mmol/kg所述受试者的所述第二API，条件是所述第一API和第二API的组合剂量不超过0.125mmol/kg所述受试者。

4.如权利要求3中所限定的药物制剂，其中所述第一API和第二API的组合剂量小于0.125mmol/kg所述受试者。

5.如权利要求3或权利要求4中所限定的药物制剂，其包含0.02-0.03mmol/kg所述受试者的所述第一API。

6.如权利要求3或权利要求4中所限定的药物制剂，其包含0.025-0.1mmol/kg所述受试者的所述第二API，其中所述第二API在1.5-3T的场强下具有≥ 3mM^-1s^-1的弛豫率，其中所述药物制剂包含：

0.02mmol/kg所述受试者的所述第一API和0.04-0.1mmol/kg所述受试者的所述第二API；或，

0.02mmol/kg所述受试者的所述第一API和0.05-0.1mmol/kg所述受试者的所述第二API；或，

0.025mmol/kg所述受试者的所述第一API和0.03-0.1mmol/kg所述受试者的所述第二API；或，

0.025mmol/kg所述受试者的所述第一API和0.04-0.1mmol/kg所述受试者的所述第二API；或，

0.03mmol/kg所述受试者的所述第一API和0.025-0.1mmol/kg所述受试者的所述第二API；或，