[发明专利]人类血浆激肽释放酶抑制剂有效

专利信息
申请号: 201680069679.7 申请日: 2016-09-30
公开(公告)号: CN108289893B 公开(公告)日: 2022-04-12
发明(设计)人: P.L.科蒂安;Y.S.巴布;V.S.库马;张维河;L.沃格蒂 申请(专利权)人: 拜奥克里斯特制药公司
主分类号: A61K31/519 分类号: A61K31/519;C07D405/12;A61K31/4439
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 刘力;罗文锋
地址: 美国北卡*** 国省代码: 暂无信息
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要:
搜索关键词: 人类 血浆 激肽释放酶 抑制剂
【权利要求书】:

1.一种由式(I)表示的化合物或其药学上可接受的盐:

其中,每次出现时独立地:

R1表示-OH、-ORc、-NH2、-NHRc、-NRcRd、烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳烷基、卤基、卤代烷基、环烷基、(环烷基)烷基、-C(O)Rc、-C(O)OH、-C(O)ORc、-OC(O)Rc、-C(O)NH2、-C(O)NHRc、-C(O)NRcRd、-NHC(O)Rc或-NRcC(O)Rd;或两个成对出现的R1与它们所连接的碳一起表示-C(O)-;或两个邻位或成对出现的R1一起形成任选取代的稠合或螺环碳环或杂环;

W是-C(O)NH-或-C(O)N(Rc)-;

R2表示任选取代的芳基或杂芳基;

V表示任选取代的芳基或杂芳基;

Z不存在或表示一个或多个取代基,所述取代基独立地选自由以下组成的群组:卤基、卤代烷基、-NO2、-CN、-C(O)Rc、-C(O)OH、-C(O)ORc、-OC(O)Rc、-C(O)NH2、-C(O)NHRc、-C(O)NRcRd、-NHC(O)Rc、-N(Rc)C(O)Rd、-OS(O)p(Rc)、-NHS(O)p(Rc)以及-NRcS(O)p(Rc);

X表示-C(NH2)-、-C(NH(Rc))-、-C(NRcRd)-、-C(NHS(O)pRc)-、-C(NHC(O)Rc)-、-C(NHC(O)NH2)-、-C(NHC(O)NHRc)-、-C(NHC(O)NRcRd)-、-C(OH)-、-C(O(烷基))-、-C(N3)-、-C(CN)-、-C(NO2)-、-C(S(O)nRa)-、-C[-C(=O)Rc]-、-C[-C(=O)NRcRd]-、-C[-C(=O)SRc]-、-C[-S(O)Rc]-、-C[-S(O)2Rc]-、-C[S(O)(ORc)]-、-C[-S(O)2(ORc)]-、-C[-SO2NRcRd]-、-C(卤素)-、-C(烷基)、-C((环烷基)烷基)、-C(烯基)-、-C(炔基)-或-C(芳烷基)-;

R3表示任选取代的芳基、杂芳基、环烷基或杂环烷基;

R3a不存在或表示一个或多个取代基,所述取代基独立地选自由以下组成的群组:卤基、羟基、烷基、-CF3、-OCF3、烷氧基、芳基、杂芳基、芳氧基、氨基、氨烷基、-C(O)NH2、氰基、-NHC(O)烷基、-SO2烷基、-SO2NH2、环烷基、-(CH2)rORa、-NO2、-(CH2)rNRaRb、-(CH2)rC(O)Ra、-NRaC(O)Rb、-C(O)NRcRd、-NRaC(O)NRcRd、-C(=NRa)NRcRd、-NHC(=NRa)NRcRd、-NRaRb、-SO2NRcRd、-NRaSO2NRcRd、-NRaSO2烷基、-NRaSO2Ra、-S(O)pRa、-(CF2)rCF3、-NHCH2Ra、-OCH2Ra、-SCH2Ra、-NH(CH2)2(CH2)rRa、-O(CH2)2(CH2)rRa或-S(CH2)2(CH2)rRa

Y表示化学键;或-Y-R4表示任选取代的-亚烷基-R4、-CH2C(O)-R4、-CH2NH-R4、-CH2N(烷基)-R4、-CRaRb-R4、-NH-R4、-NHCH2-R4、-NHC(O)-R4、-N(烷基)-R4、-N(烷基)CH2-R4、-N((CH2)2OH)-R4、-N((环烷基)烷基)R4、-杂环基-R4、-OR4、-OCH2-R4、-OC(O)-R4、-OC(O)NRaRb、-SCH2R4或-SR4

R4表示氢、羟基、任选取代的烷基、环烷基、(杂环烷基)烷基、(环烷基)烷基、-CH2OH、-CH(烷基)OH、-CH(NH2)CH(烷基)2、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳烷基、-CH2S(烷基)、氨基或氰基;或-(CRaRb)r(CRaRb)p-,其与带有Z的环的4位稠合而形成具有任选取代基的5到7元杂环;或,

任选地,当R3是苯基时,R4表示与所述苯基上的X的邻位稠合的-NRa-;

Ra和Rb各自独立地是H、烷基、烯基、炔基、芳烷基、(环烷基)烷基、-C(=O)Rc、-C(=O)ORc、-C(=O)NRcRd、-C(=O)SRc、-S(O)Rc、-S(O)2Rc、-S(O)(ORc)或-SO2NRcRd

Rc和Rd每次出现时独立地表示任选取代的烷基、烯基、炔基、卤代烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳烷基、环烷基、(环烷基)烷基、杂环烷基、(杂环烷基)烷基、-C(O)烷基或-S(O)p(烷基);或Rc和Rd一起形成任选取代的杂环;

r是0、1、2或3;

n是0至6的整数;以及

p是0、1或2。

下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于拜奥克里斯特制药公司,未经拜奥克里斯特制药公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201680069679.7/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。

×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top