[发明专利]SESTRIN-GATOR2相互作用的调节剂和其用途在审
申请号: | 201680069916.X | 申请日: | 2016-10-21 |
公开(公告)号: | CN108289866A | 公开(公告)日: | 2018-07-17 |
发明(设计)人: | K·M·费塔尔韦罗;S·纳拉扬;D·J·奥尼尔;E·赛亚;S·森古普塔 | 申请(专利权)人: | 纳维托制药有限公司 |
主分类号: | A61K31/13 | 分类号: | A61K31/13;A61K31/135;A61K31/137;C07C211/03;C07C211/26;C07C211/27 |
代理公司: | 北京律盟知识产权代理有限责任公司 11287 | 代理人: | 沈锦华 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 调节剂 | ||
1.一种式I化合物,
或其药学上可接受的盐,其中:
R1是H或C1-6烷基;
R2是R、-(CH2)n-苯基、-C(O)R、-SO2R或-C(O)N(R)2;
n是0、1或2;
每个R独立地是氢、-CN或选自以下的任选地被取代的基团:饱和或不饱和C1-6脂族基、苯基、4到7元饱和或部分不饱和单环碳环、具有1到4个杂原子的5到6元单环杂芳基环、或具有1到2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的4到8元饱和或部分饱和杂环;
R3是环A、-C(O)R、-C(O)OR、-C(O)N(R)2、-SO3H、-SO2N(R)2、-S(O)R、-S(O)环A、-OR或-B(OR)2,其中同一个硼上的两个OR基团与其中间原子连在一起形成除了所述硼和两个氧之外还具有0到3个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5到8元单环饱和或部分不饱和环,或R3和R4连在一起形成具有0到1个选自氮、氧或硫的杂原子的任选地被取代的5到6元环;
L是共价键或任选地被1到9个氟基取代的直链或支链C1-6亚烷基链;
环A是任选地被取代的环,选自苯基或具有1到4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选地被取代的5到6元杂芳基环;
R4是R、-CF3、-OR、-N(R)2、-Si(R)3或-SR,或R3和R4连在一起形成具有0到1个选自氮、氧或硫的杂原子的任选地被取代的5到6元环;并且
R5是H或C1-4烷基,
其中所述式I化合物不是表2中所描绘的那些。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中R1是H。
3.根据权利要求1所述的化合物,其中R1是C1-6烷基。
4.根据权利要求1所述的化合物,其中R2是-(CH2)n-苯基。
5.根据权利要求1所述的化合物,其中R2是-C(O)R、-SO2R或-C(O)N(R)2。
6.根据权利要求1所述的化合物,其中R2是甲基、-(CH2)-苯基或-C(O)CH3。
7.根据权利要求1到6中任一权利要求所述的化合物,其中R3是-C(O)R、-C(O)OR、-C(O)N(R)2、-SO3H、-SO2N(R)2、-S(O)R、-S(O)环A、-OR或-B(OR)2。
8.根据权利要求1到6中任一权利要求所述的化合物,其中所述化合物具有式II:
或其药学上可接受的盐。
9.根据权利要求8所述的化合物,其中环A是任选地被取代的苯基。
10.根据权利要求8所述的化合物,其中环A是具有1到4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选地被取代的5元杂芳基环。
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