[发明专利]用于治疗炎症相关病症的局部药物制剂

权利要求书

1.局部药物制剂，其包含：

(a)5-(4-氰基苯氧基)-1,3-二氢-1-羟基-2,1-苯并氧杂硼杂环戊二烯或其药学上可接受的盐或水合物或溶剂合物；

(b)约5％(w/w)至约15％(w/w)丙二醇；和

(c)矿脂。

2.如权利要求1的局部药物制剂，其中所述制剂包含不多于约0.5％(w/w)水。

3.如权利要求2的局部药物制剂，其中所述丙二醇的量是约9％(w/w)。

4.如权利要求3的局部药物制剂，其还包含约3％(w/w)至约10％(w/w)甘油酯混合物，其中所述甘油酯混合物包含甘油单酯和甘油二酯。

5.如权利要求4的局部药物制剂，其中所述甘油酯混合物的量是约7％(w/w)且所述甘油酯混合物是甘油单酯和甘油二酯NF。

6.如权利要求5的局部药物制剂，其中所述甘油酯混合物的约40％(w/w)至约55％(w/w)是甘油单酯。

7.如前述权利要求的局部药物制剂，其还包含约0.0001％(w/w)至约0.01％(w/w)乙二胺四乙酸或其药学上可接受的盐。

8.如权利要求7的局部药物制剂，其还包含乙二胺四乙酸的钠盐或钾盐或钙盐或其混合物。

9.如权利要求7的局部药物制剂，其还包含依地酸钙二钠。

10.如权利要求7或9的局部药物制剂，其中所述乙二胺四乙酸或其药学上可接受的盐的量是约0.0035％(w/w)。

11.如前述权利要求的局部药物制剂，其还包含约0.01％(w/w)至约1％(w/w)的选自以下的抗氧化剂：丁基化羟基甲苯、抗坏血酸或其药学上可接受的盐、抗坏血酸棕榈酸酯、丁基化羟基苯甲醚、2,4,5-三羟基苯丁酮、4-羟甲基-2,6-二-叔丁基苯酚、异抗坏血酸、愈创树脂、没食子酸丙酯、硫代二丙酸、硫代二丙酸二月桂酯、叔丁基对苯二酚和生育酚如维生素E，等，包括其药学上可接受的盐和酯及其混合物。

12.如权利要求11的局部药物制剂，其中所述抗氧化剂是丁基化羟基甲苯。

13.如权利要求11或12的局部药物制剂，其中所述抗氧化剂的量是0.1％(w/w)。

14.如前述权利要求的局部药物制剂，其还包含约2％(w/w)至约8％(w/w)硬化剂。

15.如权利要求14的局部药物制剂，其中所述硬化剂选自蜂蜡、石蜡、蜡和鲸蜡。

16.如权利要求15的局部药物制剂，其中所述硬化剂是5％(w/w)石蜡NF。

17.局部药物制剂，其包含：

a)5-(4-氰基苯氧基)-1,3-二氢-1-羟基-2,1-苯并氧杂硼杂环戊二烯、其药学上可接受的盐或水合物或溶剂合物；

b)约5％(w/w)至约15％(w/w)丙二醇；

c)丁基化羟基甲苯；

d)依地酸钙二钠；

e)甘油单酯和甘油二酯；

f)石蜡；和

g)白矿脂。