[发明专利]改性大环化合物有效
| 申请号： | 201680071824.5 | 申请日： | 2016-09-30 |
| 公开（公告）号： | CN108368129B | 公开（公告）日： | 2021-08-17 |
| 发明（设计）人： | U·吕金;D·霍格;J·盖斯勒;A·肖尔茨;K·皮特森;P·利瑙;C·斯特格曼;D·安德雷斯;G·西迈斯特;N·沃尔贝克 | 申请（专利权）人： | 拜耳医药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D498/08 | 分类号： | C07D498/08;C07D498/18;C07D515/08;A61K31/529;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人： | 武晶晶 |
| 地址： | 德国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 改性 环化 | ||
1.通式(I)的化合物，或其生理学上可接受的盐，
其中
A表示选自-S-、-S(＝O)-、和-S(＝O)(＝NR5)-的二价基团；
G、E彼此独立地表示选自-O-、-N(RA)-、-CH2-、和-S-的二价基团，条件是所述二价基团G和E的至少一个不同于-O-；
L表示C2-C8-亚烷基基团；
X、Y表示CH或N，条件为X和Y中的一个表示CH且X和Y中的一个表示N；
R1表示C1-C6-烷基；
R2表示选自以下的基团：氢原子、氟原子、氯原子和溴原子；
R3、R4彼此独立地表示选自以下的基团：氢原子、氟原子、氯原子和溴原子；
R5表示选自以下的基团：氢原子和-C(＝O)OR8；
R8表示选自以下的基团：C1-C6-烷基和苄基；
RA表示氢原子或C1-C6-烷基基团。
2.权利要求1的通式(I)的化合物，或其生理学上可接受的盐，其中
A表示选自-S-、-S(＝O)-、和-S(＝O)(＝NR5)-的二价基团；
G、E彼此独立地各自表示选自-O-、-N(RA)-、-CH2-、和-S-的二价基团，条件是所述二价基团G和E的至少一个不同于-O-；
L表示C2-C5-亚烷基基团；
X、Y表示CH或N，条件为X和Y中的一个表示CH且X和Y中的一个表示N；
R1表示C1-C6-烷基；
R2表示选自氢原子、氟原子和氯原子的基团；
R3、R4彼此独立地表示选自以下的基团：氢原子、氟原子和氯原子；
R5表示选自以下的基团：氢原子和-C(＝O)OR8；
R8表示选自C1-C6-烷基和苄基的基团；
RA表示氢原子或C1-C3-烷基基团。
3.权利要求1的通式(I)的化合物，或其生理学上可接受的盐，其中
A表示选自-S-、-S(＝O)-、和-S(＝O)(＝NR5)-的二价基团；
E表示选自-O-、-N(RA)-、-CH2-、和-S-的二价基团，
G表示选自-O-、-N(RA)-、-CH2-、和-S-的二价基团，
条件是所述二价基团G和E的至少一个不同于-O-；
L表示C2-C5-亚烷基基团；
X、Y表示CH或N，条件为X和Y中的一个表示CH且X和Y中的一个表示N；
R1表示C1-C4-烷基；
R2表示选自以下的基团：氢原子、氟原子和氯原子；
R3表示选自以下的基团：氢原子、氟原子和氯原子；
R4表示氢原子或氟原子；
R5表示选自以下的基团：氢原子和-C(＝O)OR8；
R8表示选自C1-C6-烷基和苄基的基团；
RA表示氢原子或C1-C3-烷基基团。
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