[发明专利]作为TLR7和TLR8激动剂的PEG化的咪唑并喹啉类在审
| 申请号： | 201680072134.1 | 申请日： | 2016-12-12 |
| 公开（公告）号： | CN108368140A | 公开（公告）日： | 2018-08-03 |
| 发明（设计）人： | H.G.巴青-利;D.A.约翰逊 | 申请（专利权）人： | 葛兰素史密丝克莱恩生物有限公司 |
| 主分类号： | C07F9/6561 | 分类号： | C07F9/6561;A61K31/4745;A61P31/14;A61P35/00;A61P31/20;A61P17/12;A61K39/39 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 李波;周齐宏 |
| 地址： | 比利时里*** | 国省代码： | 比利时;BE |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 咪唑并喹啉 药物组合物 新型磷酸 脂化 制备 治疗 | ||
1.式(I)的化合物或其药学上可接受的盐
其中
R1选自H、C1-6烷基、C1-6烷基氨基、C1-6烷氧基、C3-6环烷基C1-6烷基、C3-6环烷基C1-6烷基氨基、C3-6环烷基C1-6烷氧基、C1-6烷氧基C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基氨基和C1-6烷氧基C1-6烷氧基;其中所述C1-6烷基、C1-6烷基氨基、C1-6烷氧基、C3-6环烷基C1-6烷基、C3-6环烷基C1-6烷基氨基、C3-6环烷基C1-6烷氧基、C1-6烷氧基C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基氨基或C1-6烷氧基C1-6烷氧基是支链或非支链的并任选地在末端被羟基、氨基、巯基、肼基、酰肼基、叠氮基、乙炔基、羧基或马来酰亚氨基取代;
Z选自C2-C6 烷基和C2-C6烯基，其中所述C2-C6 烷基或C2-C6烯基是未被取代的或在末端被―(O―C2-C6烷基)l-6―取代;
X是O或S;
n是1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19或20;
R2是H或直链的或支链的、任选不饱和的C4-C24 烷基，或直链的或支链的、任选不饱和的C4-C24酰基;
R3是直链的或支链的、任选不饱和的C4-C24 烷基或直链的或支链的、任选不饱和的C4-C24 酰基。
2.根据权利要求1的化合物或药学上可接受的盐，其中 R1选自H、C1-6烷基、C1-6烷基氨基和C1-6烷氧基，其中所述C1-6烷基、C1-6烷基氨基或C1-6烷氧基是支链或非支链的并任选地在末端被羟基、氨基、巯基、肼基、酰肼基、叠氮基、乙炔基、羧基或马来酰亚氨基取代。
3.根据权利要求1的化合物或药学上可接受的盐，其中 R1是正丁基。
4.前述权利要求任意一个中的化合物或药学上可接受的盐，其中 Z是(CH2)2。
5.前述权利要求任意一个中的化合物或药学上可接受的盐，其中 X是O。
6.前述权利要求任意一个中的化合物或药学上可接受的盐，其中 n选自3或6。
7.前述权利要求任意一个中的化合物或药学上可接受的盐，其中 R2是直链的或支链的、任选不饱和的C4-C24 酰基。
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