[发明专利]抑制MNK1和MNK2的吡咯并-、吡唑并-、咪唑并-嘧啶和吡啶化合物在审
| 申请号： | 201680072179.9 | 申请日： | 2016-10-28 |
| 公开（公告）号： | CN108602814A | 公开（公告）日： | 2018-09-28 |
| 发明（设计）人： | P·A·斯潘格勒;S·H·瑞奇;J·T·厄恩斯特;S·E·韦伯 | 申请（专利权）人： | 效应治疗股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;C07D487/04;A61K31/519;A61K31/437;A61K31/52;A61P35/00 |
| 代理公司： | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人： | 陈文青;陶启长 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 可接受 互变异构体 立体异构体 吡啶化合物 治疗应用 抑制剂 可用 吡咯 吡唑 咪唑 嘧啶 癌症 合成 治疗 | ||
1.式(I)的化合物：
其立体异构体、互变异构体或其药学上可接受的盐，其中：
A1和A2独立地是–N–或–CR5a；
A3是-N-或-CR6；
A4是–N–或–CR5b；
A5是-NR7或-CR7aR7b；
当-------表示键时，A6和A7独立地为-N-或-CR8a，否则A6和A7独立地为-NR8或-CR8aR8b，
W1是O、S、NH、NO(R9)或CR9aR9b；
m和n独立地为1,2或3；
R1和R2独立地为-H，-NHR10，NHR10-亚烷基，(C1-C8)烷基，(C2-C8)烯基，(C2-C8)炔基，环烷基，杂环基，杂芳基，芳基，芳基亚烷基，环烷基亚烷基，杂环基亚烷基或杂芳基亚烷基；或
R1和R2与它们所连接的碳原子一起形成环烷基或杂环基环；
R3和R4独立地为-H，-OH，-CN，-SR10，S(O)2(C1-C8)烷基，-C(O)NHR10，-C(O)NR10R10，-NHR10，-NR10R10，NHR10-亚烷基，NR10R10-亚烷基，(C1-C8)烷基，(C2-C8)烯基，(C2-C8)炔基，(C1-C8)卤代烷基，-O(C1-C8)烷基，-O(C1-C8)卤代烷基，-O(C1-C8)亚烷基NHR10，-O(C1-C8)亚烷基NR10R10，环烷基，杂环基，杂芳基，芳基，芳基亚烷基，环烷基亚烷基，杂环基亚烷基，杂芳基亚烷基，烷基氨基，烷基羰基氨基，环烷基羰基氨基，环烷基氨基或杂环基氨基；
R5a是-H，-OH，卤素，-CN，乙酰基，-(C1-C8)烷基，-S(C1-C8)烷基，-(C2-C8)烯基，-(C2-C8)炔基，-O(C1-C8)烷基，(C1-C8)卤代烷基，-NHR10，-NR10R10，NHR10-亚烷基，NR10R10-亚烷基，或-O(C1-C8)卤代烷基；
R5b和R6是-H，-OH，-SH，-CN，-S(O)2R10，卤素，-S(C1-C8)烷基，-NHR10，-NR10R10，-(C1-C8)烷基，(C2-C8)烯基，(C2-C8)炔基，(C1-C8)卤代烷基，-O(C1-C8)卤代烷基，-O(C1-C8)烷基，-O(C1-C8)亚烷基NHR10，-O(C1-C8)亚烷基NR10R10，-(C1-C8)亚烷基NHR10，-(C1-C8)亚烷基NR10R10，-S(C1-C8)烷基，环烷基，杂环基，杂芳基或芳基；
R7是-H，-OH，乙酰基，-(C1-C8)烷基，-C(O)烷基，-C(O)环烷基，-C(O)O-(C1-C8)烷基，环烷基，芳基，杂芳基或杂环基；
R7a和R7b独立地为-H，-OH，乙酰基，-(C1-C8)烷基，-O(C1-C8)烷基，-C(O)烷基，-C(O)环烷基，-C(O)O-(C1-C8)烷基，环烷基，芳基，杂芳基或杂环基；
R8是-H，-OH，乙酰基，(C1-C8)烷基，环烷基，杂环基，杂芳基或芳基；
R8a和R8b独立地为-H，-OH，-CN，乙酰基，-SH，-S(O)2R10，卤素，-S(C1-C8)烷基，-NHR10，-NR10R10，(C1-C8)烷基，(C1-C8)卤代烷基，-O(C1-C8)烷基，-O(C1-C8)烷基NHR10，-O(C1-C8)烷基NR10R10，-(C1-C8)烷基NHR10，-(C1-C8)烷基NR10R10，环烷基，杂环基，杂芳基或芳基；
R9、R9a和R9b独立地为-H，(C1-C8)烷基，(C2-C8)烯基，(C2-C8)炔基，环烷基，杂环基，杂芳基，芳基，芳基亚烷基，环烷基亚烷基，杂环基亚烷基或杂芳基亚烷基；或
R9a和R9b与它们所连接的碳原子一起形成环烷基或杂环基环；
R10为-H，-OH，-C(O)O(C1-C8)烷基，-C(O)(C1-C8)烷基，-C(O)-NH2，-C(O)-NH(C1-C8)烷基，NH2-C(O)-亚烷基，-S(C1-C8)烷基，乙酰基，-(C1-C8)烷基，(C2-C8)烯基，(C2-C8)炔基，-O(C1-C8)烷基，(C1-C8)卤代烷基，烷基羰基氨基，烷基氨基，-C(O)烷基，-C(O)环烷基，-C(O)O-(C1-C8)烷基，芳基，杂芳基，杂环基或环烷基；
其中任何烷基，环烷基，杂环基，杂芳基，芳基，芳基亚烷基，环烷基亚烷基，杂环基亚烷基，杂芳基亚烷基，烷基氨基，烷基羰基氨基，环烷基羰基氨基，环烷基氨基或杂环基氨基任选地被1，2或3个选自下列的基团取代：-OH，-CN，-SH，-S(O)NH2，-S(O)NH2，卤素，-NH2，-NH(C1-C4)烷基，-N[(C1-C4)烷基]2，-C(O)NH2，–COOH，-COOMe，乙酰基，-(C1-C8)烷基，-O(C1-C8)烷基(C2-C8)烯基，(C2-C8)炔基，卤代烷基，硫代烷基，氰基亚甲基，烷基氨基，NH2-C(O)-亚烷基，NH2-C(O)-亚烷基，-NH(Me)-C(O)-亚烷基，-CH2-C(O)-低级烷基，-C(O)-低级烷基，烷基羰基氨基，环烷基，环烷基亚烷基，环烷基亚烯基，环烷基羰基氨基，环烷基氨基，-CH2-C(O)-环烷基，-C(O)-环烷基，-CH2-C(O)-芳基，-CH2-芳基，-C(O)-芳基，-CH2-C(O)-杂环烷基，-C(O)-杂环烷基，杂环基氨基或杂环基；和
---表示具有双键的选项。
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