[发明专利]作为硝酰基供体的N-羟基磺酰胺衍生物在审
| 申请号： | 201680072191.X | 申请日： | 2016-10-18 |
| 公开（公告）号： | CN108368038A | 公开（公告）日： | 2018-08-03 |
| 发明（设计）人： | V·J·卡利什;L·M·弗罗斯特;F·A·布朗菲尔德;J·P·托斯卡纳;S·M·考特尼 | 申请（专利权）人： | 卡尔迪奥克斯尔制药公司;约翰斯霍普金斯大学 |
| 主分类号： | C07C311/00 | 分类号： | C07C311/00;C07D213/71;C07D309/10;C07D317/40;C07D317/54;C07D231/12;C07D333/34;C07D405/12;C07D413/12;C07D241/24;C07D261/08;C07D271/12;C07 |
| 代理公司： | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人： | 封新琴 |
| 地址： | 美国北卡*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 药物组合物 磺酰胺衍生物 硝酰基供体 心力衰竭 试剂盒 羟基 申请 治疗 | ||
1.式(I)化合物或其药用盐：
其中：
R1为H、卤素、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基硫基、(C1-C6)烷基亚磺酰基或(C1-C6)烷基磺酰基；
R2为H、(C1-C6)烷基硫基、(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C1-C6)烷基磺酰基、卤代(C1-C6)烷基或全卤代(C1-C6)烷基；
R3为H、(C1-C6)烷基硫基、(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C1-C6)烷基磺酰基或NR6R7，其中
R6和R7独立选自H和(C1-C6)烷基，其中所述烷基为未取代的或取代有(5-或6-元)杂芳基；
R4为H、COOH或CONR8OR9，其中
R8和R9独立选自H和(C1-C6)烷基，其中所述烷基为未取代的或取代有苯基；
R5为H；且
R为(C1-C6)烷基、(5-或6-元)杂环烷基、(C5-C7)环烷基或C(＝O)(5-或6-元)杂芳基，其中所述烷基为未取代的或取代有选自以下的取代基：苯基、(5-或6-元)杂环烷基、(5-或6-元)杂环烯基、(5-或6-元)杂芳基或O(C＝O)(C1-C6)烷基，
其中所述苯基为未取代的或取代有1、2、3、4或5个独立选自以下的取代基：卤素、OH、(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、全卤代(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、全卤代(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基硫基、(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C1-C6)烷基磺酰基、SO2-(5-或6-元)杂环烷基、(5-或6-元)杂芳基、OC(＝O)(C1-C6)烷基、NHC(＝O)(C1-C6)烷基、N(C1-C6)烷基-(C＝O)(C1-C6)烷基、C(＝O)NH(C1-C6)烷基、C(＝O)N-二(C1-C6)烷基、C(＝O)NH(C1-C6)烷氧基、C(＝O)N-二(C1-C6)烷氧基、N-(C1-C6)烷基氨基磺酰基、N,N-二(C1-C6)烷基氨基磺酰基、N-(C1-C6)烷氧基氨基磺酰基和N,N-二(C1-C6)烷氧基氨基磺酰基；
其中所述苯基任选稠合于(5-或6-元)杂环烷基或(5-或6-元)杂芳基；且
其中所述杂环烷基、杂环烯基和杂芳基为未取代的或取代有1、2或3个独立选自以下的取代基：氧代、(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基和全卤代(C1-C6)烷基，
条件是：
(1)R1、R2、R3、R4和R5中的至少一个不为H；
(2)当R1为卤素且R2、R3、R4和R5各自为H时，则R不为未取代的苄基、乙基、环戊基、吡咯烷基乙基、哌啶基乙基、吗啉基乙基、呋喃丙基或四氢-2H-吡喃基；
(3)当R1为甲基且R2、R3、R4和R5各自为H时，则R不为异丁基、环戊基、未取代的苄基、吡咯烷基乙基、哌啶基乙基、吗啉基乙基、呋喃丙基或吡咯烷基；
(4)当R1为甲基或乙基且R2、R3和R5各自为H且R4为COOH时，则R不为环戊基、乙基或异丁基；
(5)当R1为卤素，R2、R3和R5各自为H且R4为COOH时，则R不为乙基、异丁基或环戊基；
(6)当R3为SO2CH3且R1、R2、R4和R5各自为H时，则R不为乙基、异丁基或环戊基；
(7)当R2为三氟甲基，R1为H或甲基且R3、R4和R5各自为H时，则R不为乙基、异丁基或环戊基；且
(8)当R3为NH2且R1、R2、R4和R5各自为H时，则R不为2-丙基。
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