[发明专利]脂质化合物和组合物及其眼科用途

权利要求书

1.一种用于预防和/或治疗眼科病症的式(I)的脂质化合物或其药学上可接受的盐：

其中

R¹是C₉至C₂₂烷基或具有1至6个双键的C₉至C₂₂烯基；

R²选自由卤素原子、羟基、烷基、烷氧基、烷硫基、羧基、酰基、氨基和烷基氨基所组成的组；

R³是氢原子或R²基团；

R⁴是羧酸或其衍生物；并且

X是亚甲基(-CH₂-)或者氧或硫原子。

2.根据权利要求1中所述的用途的脂质化合物，其中所述眼科病症选自：白内障、角膜新生血管生成、干眼综合征、青光眼、圆锥角膜、干眼病和综合征。

3.根据权利要求1中所述的用途的脂质化合物，其中所述眼科病症是眼部炎性疾病OID。

4.根据权利要求3中所述的用途的脂质化合物，其中所述眼部炎性疾病是过敏性结膜炎、枯草热、葡萄膜炎、巩膜炎、巩膜外层炎、眼内炎、视神经炎、角膜炎、眶假瘤、视网膜血管炎、或慢性结膜炎。

5.根据权利要求4中所述的用途的脂质化合物，其中葡萄膜炎是前葡萄膜炎,中间葡萄膜炎,后葡萄膜炎或全葡萄膜炎。

6.根据权利要求1中所述的用途的脂质化合物，其中所述眼科病症是眼后段的炎性、自身免疫性、血管性和/或感染性疾病。

7.根据权利要求1中所述的用途的脂质化合物，其中所述眼科病症是视网膜变性疾病。

8.根据权利要求7中所述的用途的脂质化合物，其中所述病症是年龄相关性黄斑变性(包括干型AMD和湿型AMD)、糖尿病性视网膜病、糖尿病性黄斑水肿、色素性视网膜炎、斯特格病变、乌谢尔综合征或巴德-毕氏症候群。

9.根据权利要求1中所述的用途的脂质化合物，其中所述眼科病症是糖尿病性视网膜病或年龄相关性黄斑变性(AMD)。

10.根据前述权利要求中任一项所述的用途的脂质化合物，其中在式(I)中，X是-CH₂-。

11.根据权利要求1至9中任一项所述的用途的脂质化合物，其中在式(I)中，X是氧或硫原子。

12.根据前述权利要求中任一项所述的用途的脂质化合物，其中在式(I)中，R²和/或R³是烷基、优选是直链或支链C_1-6烷基(例如C_1-3烷基)，例如甲基或乙基。

13.根据前述权利要求中任一项所述的用途的脂质化合物，其中在式(I)中，R³是氢原子。

14.根据前述权利要求中任一项所述的用途的脂质化合物，其中在式(I)中，R⁴是选自羧酸酯、羧酸酐、羧酰胺、甘油单脂、甘油二酯、甘油三酯和磷脂的羧酸的衍生物，优选地，其中R⁴是羧酸的衍生物，其为羧酸酯。

15.根据前述权利要求中任一项所述的用途的脂质化合物，其中R¹是C₁₀至C₂₂烷基，优选为C₁₂至C₂₀烷基，更优选为C₁₂至C₁₆烷基，例如C₁₄烷基。