[发明专利]针对其化妆用途的间苯二酚衍生物

说明书

本发明涉及具有式(I)的化合物，特别是针对其用于使皮肤脱色、增亮和/或漂白的用途。(I)其中R1和R2，可以是相同或不同的，表示氢、或COR5基团，其中R5表示直链C1‑C10或支链C3‑C10烷基基团、优选地直链C1‑C6或支链C3‑C6烷基基团、更优选地直链C1‑C4烷基基团，R3表示直链C1‑C6或支链C3‑C6烷基基团、优选地直链C1‑C4或支链C3‑C4烷基基团，并且R4表示H、直链C1‑C6或支链C3‑C6烷基基团、或COR5基团，以及其盐、其溶剂合物和其光学异构体、及其外消旋混合物，单独或作为混合物。本发明还涉及新颖的化合物(I)，并且还涉及其制备方法和使用此类化合物(I)使皮肤脱色的化妆方法。

本发明涉及基于间苯二酚的化合物用于使皮肤脱色和/或漂白的化妆用途，并且还涉及某些新颖的基于间苯二酚的化合物。

在一些人人生中的不同时期，他们的皮肤上(并且更尤其是在手和脸上)发展出更暗和/或更着色的瑕疵，这给予皮肤异质性。这些瑕疵尤其归因于位于皮肤表面的角质形成细胞中高浓度的黑色素。

为了治疗色素瑕疵的目的，最特别是寻求使用高效无害的局部脱色物质。

皮肤色素沉着的形成机制(即黑色素的形成机制)特别复杂，并且示意性地涉及以下主要步骤：

酪氨酸→多巴→多巴醌→多巴色素→黑色素

酪氨酸酶(单酚二羟基苯丙氨酸：氧氧化还原酶EC 1.14.18.1)是参与该反应序列的必需的酶。具体地，它通过其羟化酶活性来催化酪氨酸的转化反应以给出多巴(二羟基苯丙氨酸)，并且它通过其氧化酶活性来催化多巴的转化反应以给出多巴醌。这种酪氨酸酶只有当其在某些生物因子作用下处于成熟形式时才起作用。

如果一种物质直接作用于发生黑素生成的表皮黑素细胞的活力、和/或干扰黑色素生物合成的步骤之一(通过抑制参与黑素生成的酶之一、或通过插入自身作为黑色素合成链的化学化合物之一的结构类似物，然后可阻断该链，从而确保脱色)，则该物质被认为是可以脱色的。

熊果苷和曲酸作为皮肤脱色剂是已知的。

已经寻求具有有效脱色作用的物质，尤其是比熊果苷和曲酸具有更好脱色作用的物质。

然而，仍然需要用于人类皮肤的新颖漂白剂，其作用与已知试剂一样有效，但其不具有已知试剂的缺点(即其对皮肤无刺激性、无毒性和/或无过敏性)，而且同时在组合物中稳定，或者可替代地，具有增强的作用以便能够以较低的量使用，这显著减少了所观察到的副作用。

就此而言，本申请人出人意料地并且意外地发现，即使在低浓度下，某些间苯二酚化合物也具有良好的脱色活性而不显示任何细胞毒性。

就此而言，本申请人出人意料地并且意外地发现，即使在低浓度下，某些基于间苯二酚的化合物也具有良好的脱色活性。

现有技术中某些基于间苯二酚的化合物因其脱色活性已经为人所知。就此而言，可以特别提及来自Kuraray株式会社的JP 2007186445。

本发明的一个主题是如下所定义的针对其用于使皮肤脱色的皮肤病学用途的具有式(I)的化合物。

本发明的主题还是如下所定义的新颖的具有式(II)的化合物。

本发明的主题还是用于使角蛋白材料(尤其是皮肤)脱色、增亮和/或漂白的非治疗性化妆处理方法，该方法包括向皮肤施用至少一种如下所定义的具有式(I)的化合物。

本发明的主题还是一种组合物，该组合物包含在生理学上可接受的介质中的至少一种如下所定义的具有式(II)的化合物。

本发明的主题还是用于使角蛋白材料(尤其是皮肤)脱色、增亮和/或漂白的非治疗性化妆方法，该方法包括施用先前所述的组合物。

更优选地，它是用于使皮肤脱色、增亮和/或漂白的方法。