[发明专利]用于治疗阿尔茨海默氏病和/或大脑淀粉样血管病的新颖化合物和方法在审
申请号: | 201680073527.4 | 申请日: | 2016-12-14 |
公开(公告)号: | CN108368131A | 公开(公告)日: | 2018-08-03 |
发明(设计)人: | R·博伊德 | 申请(专利权)人: | 阿米库斯治疗学公司 |
主分类号: | C07D513/04 | 分类号: | C07D513/04;C07D211/56;A61K31/445;A61P25/28 |
代理公司: | 北京律诚同业知识产权代理有限公司 11006 | 代理人: | 徐金国;吴启超 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 大脑淀粉样血管病 阿尔茨海默氏病 新颖化合物 淀粉样变性 治疗 大脑 预防 | ||
1.一种具有由式I或IA表示的结构的化合物,
其中:R1、R2、R4独立地选自H、C1-C8烷基、芳基、(CH2)n芳基、(CH2)n杂芳基;
n=0-8;
X1、X2独立地选自CO、SO、SO2、-CONH-、SO2NH-、SONH-;并且
A1、A2、B1、B2、C1、C2独立地选自H、OR4、F,
其限制条件是所述化合物不是2-乙酰胺基-1,2-二脱氧野尻霉素或2-乙酰胺基-1,2-脱氧半乳糖野尻霉素,
或其药学上可接受的盐、溶剂化物或前药。
2.如权利要求1所述的化合物,其中R4是H。
3.如权利要求1所述的化合物,其中R4是苄基。
4.如权利要求1所述的化合物,其中所述化合物是选自由以下各项组成的组:
或其药学上可接受的盐、溶剂化物或前药。
5.一种具有由式II或IIA表示的结构的化合物,
其中:R1、R3、R4独立地选自H、C1-C8烷基、芳基、(CH2)n芳基、(CH2)n杂芳基;
n=0-8;
X=CO、SO、SO2、-CONH-、SO2NH-、SONH-;
Y=O、S、NH;以及
A1、A2、B1、B2、C1、C2独立地选自H、OR4、F,
或其药学上可接受的盐、溶剂化物或前药。
6.如权利要求5所述的化合物,其中R4是H。
7.如权利要求5所述的化合物,其中R4是苄基。
8.如权利要求5所述的化合物,其中所述化合物具有以下结构:
或其药学上可接受的盐、溶剂化物或前药。
9.一种具有由式III表示的结构的化合物,
其中:R3、R4独立地选自H、C1-C8烷基、芳基、(CH2)n芳基、(CH2)n杂芳基;
n=0-8;
Y=O、S、NH;以及
A1、A2、B1、B2、C1、C2独立地选自H、OR4、F,
其限制条件是所述化合物不是N-乙酰基-葡糖胺噻唑啉,
或其药学上可接受的盐、溶剂化物或前药。
10.如权利要求9所述的化合物,其中R4是H。
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