[发明专利]用于治疗阿尔茨海默氏病和/或大脑淀粉样血管病的新颖化合物和方法在审

专利信息
申请号: 201680073527.4 申请日: 2016-12-14
公开(公告)号: CN108368131A 公开(公告)日: 2018-08-03
发明(设计)人: R·博伊德 申请(专利权)人: 阿米库斯治疗学公司
主分类号: C07D513/04 分类号: C07D513/04;C07D211/56;A61K31/445;A61P25/28
代理公司: 北京律诚同业知识产权代理有限公司 11006 代理人: 徐金国;吴启超
地址: 美国新*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 大脑淀粉样血管病 阿尔茨海默氏病 新颖化合物 淀粉样变性 治疗 大脑 预防
【权利要求书】:

1.一种具有由式I或IA表示的结构的化合物,

其中:R1、R2、R4独立地选自H、C1-C8烷基、芳基、(CH2)n芳基、(CH2)n杂芳基;

n=0-8;

X1、X2独立地选自CO、SO、SO2、-CONH-、SO2NH-、SONH-;并且

A1、A2、B1、B2、C1、C2独立地选自H、OR4、F,

其限制条件是所述化合物不是2-乙酰胺基-1,2-二脱氧野尻霉素或2-乙酰胺基-1,2-脱氧半乳糖野尻霉素,

或其药学上可接受的盐、溶剂化物或前药。

2.如权利要求1所述的化合物,其中R4是H。

3.如权利要求1所述的化合物,其中R4是苄基。

4.如权利要求1所述的化合物,其中所述化合物是选自由以下各项组成的组:

或其药学上可接受的盐、溶剂化物或前药。

5.一种具有由式II或IIA表示的结构的化合物,

其中:R1、R3、R4独立地选自H、C1-C8烷基、芳基、(CH2)n芳基、(CH2)n杂芳基;

n=0-8;

X=CO、SO、SO2、-CONH-、SO2NH-、SONH-;

Y=O、S、NH;以及

A1、A2、B1、B2、C1、C2独立地选自H、OR4、F,

或其药学上可接受的盐、溶剂化物或前药。

6.如权利要求5所述的化合物,其中R4是H。

7.如权利要求5所述的化合物,其中R4是苄基。

8.如权利要求5所述的化合物,其中所述化合物具有以下结构:

或其药学上可接受的盐、溶剂化物或前药。

9.一种具有由式III表示的结构的化合物,

其中:R3、R4独立地选自H、C1-C8烷基、芳基、(CH2)n芳基、(CH2)n杂芳基;

n=0-8;

Y=O、S、NH;以及

A1、A2、B1、B2、C1、C2独立地选自H、OR4、F,

其限制条件是所述化合物不是N-乙酰基-葡糖胺噻唑啉,

或其药学上可接受的盐、溶剂化物或前药。

10.如权利要求9所述的化合物,其中R4是H。

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