[发明专利]用于伤口的治疗剂在审

专利信息
申请号: 201680073996.6 申请日: 2016-12-15
公开(公告)号: CN108367007A 公开(公告)日: 2018-08-03
发明(设计)人: 石井绚 申请(专利权)人: 第一三共株式会社
主分类号: A61K31/506 分类号: A61K31/506;A61P17/02
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 王媛媛;周李军
地址: 日本*** 国省代码: 日本;JP
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摘要:
搜索关键词: 烷基 式( I ) 烷氧基 烷酰基 治疗剂 羧基 羰基 伤口 药理学 可接受 羟基
【说明书】:

本发明提供了用于伤口的治疗剂,其包含作为活性成分的由式(I)表示的化合物,其中R1代表羟基C1‑C6烷基、C2‑C7烷酰基、C2‑C7烷酰基C1‑C6烷基、(C1‑C6烷氧基)羰基、(C1‑C6烷氧基)羰基C1‑C6烷基、羧基或羧基C1‑C6烷基,或其药理学上可接受的盐。

技术领域

本发明涉及用于伤口的治疗剂,其含有作为活性成分的5-羟基嘧啶-4-甲酰胺衍生物。

背景技术

通过源于伤口部位血管生成的肉芽组织增生以及表皮增生和延长而闭合和愈合以皮肤溃疡、腿溃疡、烧伤溃疡、冻伤溃疡、创伤性溃疡、压迫溃疡、静脉溃疡、动脉溃疡、免疫性溃疡、带状疱疹后溃疡、辐射诱发的溃疡、药物性溃疡、糖尿病溃疡和术后溃疡等为代表的伤口。然而,如果患者的背景疾病或伤口部位的环境不适合愈合,则经常发现延迟愈合或恶化。慢性溃疡的一般程序涉及坏死组织的物理或化学清除,使用抗微生物剂的感染控制,伤口部位的冲洗以及使用敷料保持润湿的环境。目前为了改善这种伤口部位的环境而开发了许多药物,但这些药物的效力不足。同时,通过血管生成诱导直接促进伤口愈合本身的药剂数量较少,并且仅有两种类型:bFGF制剂(Fiblast(R)喷雾剂)和PDGF制剂(贝卡普勒明凝胶)。但是,这些药剂是生物制剂,完全受其适应症或应用领域的限制。因此,需要能够直接促进伤口愈合的用于治疗的新型低分子量药物。例如,赤霉素衍生物(专利参考文献1),伪蕨素(pseudopterosin)衍生物(专利参考文献2),磺化去氢枞酸(专利参考文献3),和异喹啉衍生物(专利参考文献4)目前被认为是具有伤口愈合促进作用的低分子量化合物。

同时,已知5-羟基嘧啶-4-甲酰胺衍生物具有优异的EPO产生活性,并且对于治疗由EPO水平降低引起的疾病是有效的(专利参考文献5和6)。但是,尚不知道5-羟基嘧啶-4-甲酰胺衍生物具有伤口愈合促进作用。

引用列表

专利参考文献

专利参考文献1: 国际公开号WO 96/20703

专利参考文献2: 国际公开号WO 96/40160

专利参考文献3: 日本专利特开号平10-338632

专利参考文献4: 日本专利特开号2007-238458

专利参考文献5: 国际公开号WO 2011/049126

专利参考文献6: 国际公开号WO 2013/147214。

发明概述

发明要解决的问题

本发明的目的是提供含有具有优异的伤口愈合促进作用的化合物的药物。

解决问题的方式

本发明人为了达到所述目的进行了勤勉的研究,结果通过下述发现完成了本发明:由下面给出的通式(I)表示的5-羟基嘧啶-4-甲酰胺化合物或其药理学上可接受的盐(下文称为本发明的化合物)对伤口部位具有强烈的血管生成作用和肉芽发生促进作用,因此具有优异的伤口愈合促进作用。

具体地,本发明提供:

(1) 用于伤口的治疗剂,其包含作为活性成分的由通式(I)表示的化合物:

[式1]

其中

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