[发明专利]作为H-PGDS抑制剂的喹啉-3-甲酰胺

权利要求书

1.根据式(XI)的化合物

其中：

R^1a选自:

H，

F，

Cl，

-OH,

-OCH₃，和

被氟取代1至3次的C₁烷氧基；

R^2a选自:

H，

F，

Cl，

Br，

I，

-OH,

-C(O)OC(CH₃)₃,

-COOH，

-C(O)C_1-4烷基,

-C(O)C_1-4烷基，其取代有1至5个独立选自以下的取代基：氟、氯、溴、氧代、-OH和–CN,

–SC_1-4烷基,

–SC_1-4烷基，其取代有1至5个独立选自以下的取代基：氟、氯、溴、氧代、-OH和–CN,

–S(O)C_1-4烷基，

–S(O)C_1-4烷基，其取代有1至5个独立选自以下的取代基：氟、氯、溴、氧代、-OH和–CN,

-N₃,

-C≡N,

C_1-4烷氧基,

C_1-4烷氧基，其取代有1至5个独立选自以下的取代基：氟、氯、溴、氧代、-OH和–CN,

C_1-6烷基，

C_1-6烷基，其取代有1至5个独立选自以下的取代基：氟、氯、溴、碘、氧代、C_1-4烷氧基、-OH、-COOH、-NH₂、-N(H)C_1-4烷基、-N(C_1-4烷基)₂和–CN，

环丙基,

环丁基，

2,2-二氟环丙基，

吡咯烷基,

氮杂环丁烷基，和

氮杂环丁烷基，其取代有1或2个独立选自以下的取代基：卤素和甲基；

R^3a选自:

H，

F，

Cl，

Br，

I，

-OH,

-C(O)OC(CH₃)₃,

-COOH，

-C(O)C_1-4烷基,

-C(O)C_1-4烷基，其取代有1至5个独立选自以下的取代基：氟、氯、溴、氧代、-OH和–CN,

–SC_1-4烷基,

–SC_1-4烷基，其取代有1至5个独立选自以下的取代基：氟、氯、溴、氧代、-OH和–CN,

–S(O)C_1-4烷基，

–S(O)C_1-4烷基，其取代有1至5个独立选自以下的取代基：氟、氯、溴、氧代、-OH和–CN,

-NH₂，

-N(H)C_1-3烷基，

-N(C_1-3烷基)₂，

-N(H)环丙基,

-N₃,

-C≡N,

C_1-4烷氧基,

C_1-4烷氧基，其取代有1至5个独立选自以下的取代基：氟、氯、溴、氧代、-OH和–CN,

C_1-6烷基，

C_1-6烷基，其取代有1至5个独立选自以下的取代基：氟、氯、溴、碘、氧代、C_1-4烷氧基、-OH、-COOH、-NH₂、-N(H)C_1-4烷基、-N(C_1-4烷基)₂和–CN，

叠氮基,

环丙基,

环丁基，

2,2-二氟环丙基，

吡咯烷基,

氮杂环丁烷基，和

氮杂环丁烷基，其取代有1或2个独立选自以下的取代基：F、Cl、Br、I和甲基；

R^4a选自:

H，

F，

Cl，

-OH,

-C≡N,

C_1-4烷氧基,

C_1-4烷氧基，其被氟取代1至5次，

C_1-3烷基，和

C_1-3烷基，其被氟取代1至5次，

其中:

至少一个选自R^1a、R^2a、R^3a和R^4a的取代基不为H；

或R^1a和R^4a为H且R^2a和R^3a连接以形成1,4-二氧杂环己烷基环或1,3-二氧杂环戊烷基环；

或R^1a和R^2a为H且R^3a和R^4a连接以形成四氢呋喃基环；

Aa选自：

C_4-7环烷基，

含1或2个独立选自O和N的杂原子的4-、5-或6-元杂环烷基,

和

含1或2个杂原子的5-12元杂芳基，其中至少一个杂原子为氮且第二个杂原子，如果存在的话，选自N和S；

R^5a和R^6a独立地选自：

氢，

-OS(O)₂NH₂,

-S(O)₂CH₃,

-OH,

-C≡N,

F，

Cl,

Br,

I，

四唑基，

甲基-四唑基,

乙基-四唑基,

环烷基，

环丙基，其取代有1或2个独立选自以下的取代基：-OH、-OCH₃和-CH₃，

吗啉基,

氮杂环丁烷基，

氮杂环丁烷基，其取代有1或2个独立选自以下的取代基：氟、氯、溴、碘、–OH、-CF₃和-CH₃,

吡啶基，

吡啶基，其取代有-C≡N，

噁唑基,

噁唑基，其取代有–C(O)OCH₂CH₃,

噁唑基，其取代有-C≡N，

-N(H)噁唑基,

-N(H)噁唑基，其取代有–C(O)OCH₂CH₃，

-N(H)噁唑基，其取代有-C≡N,

-N(H)S(O)₂CH₃,

氧代,

C_1-8烷基，

C_1-8烷基，其取代有1至6个独立选自以下的取代基：-OH、氧代、氟、氯、溴、碘、C_1-4烷氧基、环烷基、吗啉基、甲基哌嗪基、-NH₂、-N(H)C_1-4烷基、其中烷基取代有1至5个氟的-N(H)C_1-4烷基、-N(C_1-4烷基)₂，和-N(C_1-4烷基)₂，其中所述烷基独立地取代有1至7个氟，

C_1-8烷氧基,

C_1-8烷氧基，其取代有1至6个独立选自以下的取代基：-OH、氧代、氟、氯、溴、碘、C_1-4烷氧基、环烷基、-NH₂、-N(H)C_1-4烷基、其中烷基取代有1至5个氟的-N(H)C_1-4烷基、-N(C_1-4烷基)₂、其中烷基独立地取代有1至7个氟的-N(C_1-4烷基)₂、-S(O)₂CH₃、-S(O)₂NH₂和-S(O)₂N(H)C_1-4烷基，

二甲基胺氧化物,

N(C_1-6烷基)₂，其中各烷基任选取代有1至6个独立选自以下的取代基：-OH、氧代、氟、氯、溴、碘和-S(O)₂CH₃，

N(H)C_1-6烷基，

N(H)C_1-6烷基，其取代有1至6个独立选自以下的取代基：-OH、氧代、氟、氯、溴、碘和-S(O)₂CH₃；

或其药学上可接受的盐。