[发明专利]用于治疗骨关节炎的包含亲水化柳氮磺胺吡啶和透明质酸的组合物及其制备方法

权利要求书

1.一种能够在关节内和局部给药的用于治疗骨关节炎的组合物，其包含2至10mM的用聚乙二醇即PEG亲水化的柳氮磺胺吡啶作为活性成分以及量为总组合物的1～2w/v％的透明质酸、其盐或衍生物，其中，所述透明质酸的衍生物的特征在于，是通过交联而被化学改性的透明质酸，并且基于总组合物，PEG为1至40w/v％。

2.根据权利要求1所述的用于治疗骨关节炎的组合物，其中，所述组合物为液体制剂。

3.根据权利要求1所述的用于治疗骨关节炎的组合物，其中，所述组合物为可注射制剂。

4.一种能够在关节内和局部给药的用于治疗骨关节炎的组合物的制备方法，其包括：

a)通过将碱性添加剂和聚乙二醇即PEG溶解于水中而制备pH值为11以上至14以下的水溶液，并将柳氮磺胺吡啶溶解于该水溶液中的步骤；

b)在步骤a)的产物中溶解透明质酸、其盐或衍生物的步骤，其中，所述透明质酸的衍生物是通过交联而被化学改性的透明质酸；以及

c)用酸性添加剂中和步骤b)中制备的产物的步骤，其中，所述组合物包含2至10mM的用聚乙二醇亲水化的柳氮磺胺吡啶以及量为总组合物的1～2w/v％的透明质酸、其盐或衍生物，

其中，所述透明质酸的衍生物的特征在于，是通过交联而被化学改性的透明质酸，并且基于总组合物，PEG为1至40w/v％。

5.根据权利要求4所述的制备方法，其中，所述碱性添加剂为选自由0.01～1w/v％的氢氧化钠、氢氧化钾和氨组成的组中的一种或多种。

6.根据权利要求4所述的制备方法，其中，PEG的平均分子量为400至20000。

7.一种能够在关节内和局部给药的用于治疗骨关节炎的组合物，其是通过权利要求4～6中任一项所述的方法制备的。