[发明专利]肽在审
申请号: | 201680074733.7 | 申请日: | 2016-10-20 |
公开(公告)号: | CN108430491A | 公开(公告)日: | 2018-08-21 |
发明(设计)人: | R·摩根 | 申请(专利权)人: | HOX治疗有限公司 |
主分类号: | A61K38/00 | 分类号: | A61K38/00;C07K14/47 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 史文静;黄革生 |
地址: | 英国*** | 国省代码: | 英国;GB |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 氨基酸 氨基酸序列 疏水性氨基酸 阳离子聚合物 氨基酸残基 氨基酸位置 碱性氨基酸 半胱氨酸 带电侧链 基因转录 碱性侧链 异常细胞 芳香族 侧链 地被 可用 中断 分裂 调控 疾病 预防 治疗 | ||
1.一种包含式(I)的氨基酸序列的肽:
Y1X1X2KWX3X4X5X6X7Y2 (I)
其中,
序列X1至X7是包含至少7个氨基酸的氨基酸序列,其可任选地在本文所定义的9个氨基酸位置中的一个或多个之间被一个或两个氨基酸残基中断;
X1选自W、T、PE、KQI、VV、PQT、H、RI以及不存在;
X2是具有芳香族侧链的氨基酸或半胱氨酸;
X3是疏水性氨基酸;
X4是具有带电侧链的氨基酸;
X5是具有碱性侧链的氨基酸;
X6是氨基酸或不存在;
X7是一个或多个氨基酸或不存在;和
Y1和Y2各自不存在或是包含碱性氨基酸的阳离子聚合物的肽,条件是存在Y1和Y2中的至少一个。
2.根据权利要求1所述的肽,其中Y1和/或Y2是细胞穿透部分。
3.根据权利要求1或2所述的肽,其中Y1和/或Y2是碱性氨基酸的均聚物。
4.根据前述权利要求中任一项所述的肽,其中Y1和/或Y2的碱性氨基酸选自精氨酸、赖氨酸和组氨酸。
5.根据前述权利要求中任一项所述的肽,其中Y1和/或Y2是聚精氨酸肽。
6.根据权利要求5所述的肽,其中Y1和/或Y2是(Arg)6-12。
7.根据权利要求6所述的肽,其中Y1和/或Y2是(Arg)9。
8.一种包含式(II)的氨基酸序列的肽:
Y3X1X2KWX3X4X5X6X7Y4 (II)
其中,
序列X1至X7是包含至少7个氨基酸的氨基酸序列,其可任选地在本文所定义的9个氨基酸位置中的一个或多个之间被一个或两个氨基酸残基中断;
X1选自W、T、PE、KQI、VV、PQT、H、RI以及不存在;
X2是具有芳香族侧链的氨基酸或半胱氨酸;
X3是疏水性氨基酸;
X4是具有带电侧链的氨基酸;
X5是具有碱性侧链的氨基酸;
X6是氨基酸或不存在;
X7是一个或多个氨基酸或不存在;和
Y3和Y4各自不存在或是包含含有细胞穿透部分的序列的肽,条件是存在Y3和Y4中的至少一个;
其中所述肽的至少N端和C端氨基酸处于D-构象。
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