[发明专利]吉西他滨的晶型在审
| 申请号： | 201680075798.3 | 申请日： | 2016-12-21 |
| 公开（公告）号： | CN108699099A | 公开（公告）日： | 2018-10-23 |
| 发明（设计）人： | 休·格里菲斯 | 申请（专利权）人： | 努卡那有限公司 |
| 主分类号： | C07H19/073 | 分类号： | C07H19/073 |
| 代理公司： | 北京品源专利代理有限公司 11332 | 代理人： | 刘明海;胡彬 |
| 地址： | 英国*** | 国省代码： | 英国;GB |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 吉西他滨 晶型 丙氨酰基 磷酸酯 苄氧基 苯基 | ||
1.吉西他滨-[苯基-苄氧基-L-丙氨酰基)]-(S)-磷酸酯的晶型，其特征在于，当以0.5的Kα2/Kα1比例用Cu辐射测量时，所述晶型的XRPD图在选自4.9±0.2，6.8±0.2，9.1±0.2，10.4±0.2，20.3±0.2和21.0±0.2的2θ处具有至少两个峰。
2.权利要求1的晶型，其特征在于，当以0.5的Kα2/Kα1比例用Cu辐射测量时，所述晶型的XRPD图在选自4.9±0.2，6.8±0.2，9.1±0.2，10.4±0.2，20.3±0.2和21.0±0.2的2θ处具有至少四个峰。
3.权利要求2的晶型，其特征在于，当以0.5的Kα2/Kα1比例用Cu辐射测量时，所述晶型的XRPD图在4.9±0.2，6.8±0.2，9.1±0.2，10.4±0.2，20.3±0.2和21.0±0.2处具有峰。
4.权利要求1的晶型，其特征在于，所述晶型具有基本上如图1所示的XRPD图。
5.权利要求1至4中任一项的晶型，其特征在于，当以Nujol悬浮液测量时，所述晶型具有基本上如图2所示的FTIR图。
6.权利要求1至5中任一项的晶型，其特征在于，所述晶型的差示扫描量热法和/或热重/差热分析显示在125.7±2.0℃处有吸热峰。
7.权利要求6的晶型，其特征在于，所述吸热峰在125.7±0.5℃处。
8.吉西他滨-[苯基-苄氧基-L-丙氨酰基)]-(S)-磷酸酯的晶型，其特征在于，当以Nujol悬浮液测量时，所述晶型具有基本上如图2所示的FTIR图。
9.权利要求8的晶型，其特征在于，所述晶型的差示扫描量热法和/或热重/差热分析显示在125.7±2.0℃处有吸热峰。
10.权利要求9的晶型，其特征在于，所述吸热峰在125.7±0.5℃处。
11.吉西他滨-[苯基-苄氧基-L-丙氨酰基)]-(S)-磷酸酯的晶型，其特征在于，所述晶型的差示扫描量热法和/或热重/差热分析显示在125.7±2.0℃处有吸热峰。
12.权利要求11的晶型，其特征在于，所述吸热峰在125.7±0.5℃处。
13.吉西他滨-[苯基-苄氧基-L-丙氨酰基)]-(S)-磷酸酯的晶型，所述晶型为VIII型。
14.权利要求13的晶型，其特征在于，当以0.5的Kα2/Kα1比例用Cu辐射测量时，所述晶型的XRPD图在选自4.9±0.2，6.8±0.2，9.1±0.2，10.4±0.2，20.3±0.2和21.0±0.2的2θ处具有至少两个峰。
15.权利要求14的晶型，其特征在于，当以0.5的Kα2/Kα1比例用Cu辐射测量时，所述晶型的XRPD图在选自4.9±0.2，6.8±0.2，9.1±0.2，10.4±0.2，20.3±0.2和21.0±0.2的2θ处具有至少四个峰。
16.权利要求15的晶型，其特征在于，当以0.5的Kα2/Kα1比例用Cu辐射测量时，所述晶型的XRPD图在4.9±0.2，6.8±0.2，9.1±0.2，10.4±0.2，20.3±0.2和21.0±0.2处具有峰。
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