[发明专利]α,β不饱和酰胺化合物有效
申请号: | 201680076128.3 | 申请日: | 2016-12-22 |
公开(公告)号: | CN108430972B | 公开(公告)日: | 2022-12-27 |
发明(设计)人: | 檀上友浩;藤原克昭;西川知之;中岛雄大;大坪伸将;清家稔博 | 申请(专利权)人: | 协和麒麟株式会社 |
主分类号: | C07D213/74 | 分类号: | C07D213/74;A61K31/353;A61K31/4433;A61K31/47;A61K31/4709;A61K31/5377;A61P35/00;C07D215/38;C07D311/74;C07D401/04;C07D405/12 |
代理公司: | 中原信达知识产权代理有限责任公司 11219 | 代理人: | 盛曼;金龙河 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 不饱和 化合物 | ||
1.下述式(I)所表示的α,β不饱和酰胺化合物或其药学上可接受的盐,
式中,
A表示可被选自卤素、羟基、巯基、氰基、羧基、氨甲酰基、C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、三氟甲基、C3-10环烷基、可被取代数为1~3的卤素取代的包含1个氮原子和/或1个氧原子的四~六元的单环性脂肪族杂环基、可被取代数为1~3的卤素取代的C1-10烷氧基、C3-10环烷氧基、C2-11烷酰基氧基、C1-10烷基硫基、-NRXcRYc、C2-11烷酰基和氧代基中的取代数为1~3的取代基取代的杂环二基,在此,可被所述取代基取代的杂环二基中的杂环二基为选自由色满二基、5,6,7,8-四氢喹啉二基、喹啉二基、吡啶二基、异喹啉二基、萘啶二基和5,6,7,8-四氢异喹啉二基组成的组中的杂环二基,并且
所述色满二基为选自由下述式(A1-1)、(A1-2)、(A1-3)、(A1-4)、(A1-5)、(A1-6)、(A1-7)和(A1-8)组成的组中的色满二基,
式中,-[X]表示式(A-1)所表示的基团的键合位置,-[ACP]表示式(A-2)所表示的基团的键合位置,
所述喹啉二基为选自由下述式(A3-1)、(A3-2)、(A3-3)、(A3-4)、(A3-5)、(A3-6)、(A3-7)、(A3-8)和(A3-9)组成的组中的喹啉二基,
式中,-[X]和-[ACP]分别与前述记载的定义相同,
所述吡啶二基为选自由下述式(A4-3)和(A4-4)组成的组中的吡啶二基,
式中,-[X]和-[ACP]分别与前述记载的定义相同,
R1表示氢原子或者可被取代数为1~3的卤素取代的直链或支链状的碳原子数1~3的烷基,
R2表示:
可被选自卤素、氰基、可被取代数为1~3的卤素取代的C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、甲磺酰基氧基、三氟甲磺酰基、三氟甲磺酰基氧基、C3-10环烷基、苯基、可被取代数为1~3的卤素取代的C1-10烷氧基、C3-10环烷氧基、苯氧基、苯基C1-10亚烷基氧基、可被取代数为1~3的卤素取代的C1-10烷基硫基和-NRXaRYa中的取代数为1~3的取代基取代的苯基、
可被选自卤素、氟甲基、二氟甲基和三氟甲基中的取代数为1~3的取代基取代的碳原子数3~10的环烷基、
可被选自C1-10烷基和氧代基中的取代数为1~3的取代基取代的、包含选自氮原子、氧原子和硫原子中的至少1个原子的五元或六元的单环性脂肪族杂环基,或者,可被选自C1-10烷基和氧代基中的取代数为1~3的取代基取代的、二氢吲哚基、二氢异吲哚基、二氢苯并呋喃基、苯并咪唑啉基、二氢苯并唑基、二氢苯并噻唑基、苯并二茂基、1,2,3,4-四氢喹啉基、5,6,7,8-四氢喹啉基、1,2,3,4-四氢异喹啉基、色满基、异色满基、2H-色烯基、4H-色烯基、1,2,3,4-四氢喹喔啉基、5,6,7,8-四氢喹喔啉基、5,6,7,8-四氢喹唑啉基或苯并二氧杂环己烷基、或
可被选自卤素、可被取代数为1~3的卤素取代的C1-10烷基和可被取代数为1~3的卤素取代的C1-10烷氧基中的取代数为1~3的取代基取代的、呋喃基、噻吩基、吡咯基、咪唑基、吡唑基、唑基、异唑基、噻唑基、异噻唑基、吡啶基、嘧啶基、哒嗪基或吡嗪基,
X表示-O-、-S-、-SO2-、-NRX1-、-CHRX2-、-CH=CH-、-CO-或
-NH-CO-,
RXc和RYc相同或不同,分别表示氢原子、或者可被选自C1-10烷基氨基和二C1-10烷基氨基中的取代数为1~3的取代基取代的C1-10烷基,
RXa和RYa相同或不同,表示氢原子或C1-10烷基,
RX1表示氢原子或者直链或支链状的碳原子数1~3的烷基,
RX2表示氢原子或羟基,以及
n1和n2相同或不同,分别表示0或1。
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