[发明专利]四环素类的盐

权利要求书

1.四环素类盐，其包含四环素类和有机酸，其中所述有机酸是草酸并且所述四环素类是多西环素、米诺环素、山环素、赖甲环素或地美环素，或者所述有机酸是马来酸并且所述四环素类是山环素、赖甲环素或地美环素。

2.根据权利要求1的盐，其中所述盐是米诺环素草酸盐、地美环素马来酸盐、地美环素草酸盐、山环素马来酸盐、赖甲环素马来酸盐或赖甲环素草酸盐。

3.根据权利要求1或2的盐，其特征在于在水溶液中的pH等于或高于3。

4.根据权利要求1或2的盐，其特征在于基于盐酸奎宁的苦味标准量表在水溶液中是微苦的或无味的。

5.根据权利要求1或2的盐，其特征在于在水溶液中具有比相应的盐酸盐或海克酸盐更低的溶解度。

6.根据权利要求1或2的盐，其特征在于根据芒塞尔分类具有比相应的无机盐更浅的颜色。

7.根据权利要求6的盐，其中所述相应的无机盐是盐酸盐或海克酸盐。

8.药物制剂，其包含根据权利要求1至7中任一项的四环素类盐和一种或多种药学上可接受的赋形剂。

9.根据权利要求8的药物制剂，其中所述制剂是口服制剂或局部用制剂。

10.根据权利要求9的药物制剂，其中所述局部用制剂是眼用制剂。

11.根据权利要求8或9的药物制剂，其中所述制剂是延迟释放制剂或缓释制剂。

12.医疗器械，其上涂覆有根据权利要求1至7中任一项的盐或根据权利要求8至11中任一项的药物制剂。

13.根据权利要求12的医疗器械，其中所述医疗器械是植入物。

14.根据权利要求13的医疗器械，其中所述植入物是导管和/或支架。

15.根据权利要求1至7中任一项的盐或根据权利要求8至11中任一项的药物制剂在制备用于治疗或预防疾病的药物中的用途。

16.根据权利要求15的用途，其中所述药物用于治疗或预防炎症和/或感染。

17.根据权利要求16的用途，其中所述感染和/或炎症是眼的感染或炎症。

18.根据权利要求15的用途，其中所述盐或制剂涂覆在医疗器械上。

19.根据权利要求18的用途，其中所述医疗器械是植入物。

20.根据权利要求19的用途，其中所述植入物是导管和/或支架。

21.制备四环素类盐的方法，所述方法包括使四环素类碱与过量的有机酸在溶剂中反应，其中所述四环素类盐是根据权利要求1至7中任一项的四环素类盐。

22.根据权利要求21的方法，其中所述有机酸相对于所述四环素类的过量是5或更多摩尔当量。

23.根据权利要求21的方法，其中所述溶剂是醇或醇与酰胺溶剂的混合物。

24.根据权利要求23的方法，其中所述溶剂是甲醇或甲醇与二甲基甲酰胺的混合物。

25.根据权利要求21的方法，其中所述四环素类碱在所述盐结晶前完全溶解在所述溶剂中。