[发明专利]一类激酶抑制剂有效
申请号: | 201680076568.9 | 申请日: | 2016-12-26 |
公开(公告)号: | CN108779117B | 公开(公告)日: | 2021-08-31 |
发明(设计)人: | 赵兴东;李同双;张华杰;李志福;刘滨;刘启洪;谭锐;容悦;杨理君;陈志方;谭浩瀚;姜立花;刘研新;令狐莉;林敏;孙婧;王为波 | 申请(专利权)人: | 重庆复创医药研究有限公司;上海复尚慧创医药研究有限公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;C07D493/04;C07D495/04;A61K31/4355;A61K31/4365;A61K31/437;A61P35/00 |
代理公司: | 北京永新同创知识产权代理有限公司 11376 | 代理人: | 栾星明;程大军 |
地址: | 400061 *** | 国省代码: | 重庆;50 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一类 激酶 抑制剂 | ||
1.式(I)化合物
或其药学上可接受的盐,其中
X是C;
Y是C;
Z是S;
6-5元稠环系统A-B是:
Q选自杂芳基;
W是CH或CRX,其中RX选自卤素;
R1选自杂环基,其中杂环基分别是未被取代的或被至少一个独立选自RX的取代基取代;其中每个RX独立地选自C1-10烷基、-(CRc1Rd1)tNRa1Rb1、-(CRc1Rd1)tORb1,其中每个烷基分别是未被取代的或被至少一个独立选自RY的取代基取代;
R2选自C3-10环烷基、C3-10环烷基-C1-4烷基,其中每个烷基、环烷基分别是未被取代的或被至少一个独立选自RX的取代基取代;其中每个RX独立地选自C1-10烷基、卤素、CN;
R3和R4独立选自氢、C1-10烷基;
每个R5独立地选自氢、卤素、C1-10烷基、-CN、-NO2、-NRA1RB1、-ORA1、-S(O)rRA1,其中每个烷基分别是未被取代的或被至少一个独立选自RX的取代基取代;其中每个RX独立地选自C1-10烷基、卤素、CN、NO2、-(CRc1Rd1)tNRa1Rb1、-(CRc1Rd1)tORb1、-(CRc1Rd1)tS(O)rRb1,其中每个烷基分别是未被取代的或被至少一个独立选自RY的取代基取代;
每个RA1、RB1独立地选自氢、C1-10烷基;
每个Ra1和Rb1独立地选自氢、C1-10烷基,其中每个烷基分别是未被取代的或被至少一个独立选自RY的取代基取代;
每个Rc1和Rd1独立地选自氢、C1-10烷基,其中每个烷基分别是未被取代的或被至少一个独立选自RY的取代基取代;
RY独立地选自C1-10烷基、卤素、CN,其中每个烷基分别是未被取代的或被至少一个独立选自OH、CN、氨基、卤素的取代基取代;
每个r为0;
每个t独立选自0、1、2、3和4;
m选自0、1、2和3;
其中杂芳基是指5元到8元的芳香单环,该环含有选自N的数目为1到2个的杂原子,其余均为碳原子;
其中杂环基是指单一的环状脂肪烃,有3至12个环原子,至少含2个碳原子,此外还含有1-2个选自氮的杂原子。
2.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中至少一个是指1、2、3或4个。
3.如权利要求1-2中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中Q选自吡啶基、嘧啶基、哒嗪基和吡嗪基。
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