[发明专利]一类激酶抑制剂有效

专利信息
申请号: 201680076568.9 申请日: 2016-12-26
公开(公告)号: CN108779117B 公开(公告)日: 2021-08-31
发明(设计)人: 赵兴东;李同双;张华杰;李志福;刘滨;刘启洪;谭锐;容悦;杨理君;陈志方;谭浩瀚;姜立花;刘研新;令狐莉;林敏;孙婧;王为波 申请(专利权)人: 重庆复创医药研究有限公司;上海复尚慧创医药研究有限公司
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;C07D493/04;C07D495/04;A61K31/4355;A61K31/4365;A61K31/437;A61P35/00
代理公司: 北京永新同创知识产权代理有限公司 11376 代理人: 栾星明;程大军
地址: 400061 *** 国省代码: 重庆;50
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摘要:
搜索关键词: 一类 激酶 抑制剂
【权利要求书】:

1.式(I)化合物

或其药学上可接受的盐,其中

X是C;

Y是C;

Z是S;

6-5元稠环系统A-B是:

Q选自杂芳基;

W是CH或CRX,其中RX选自卤素;

R1选自杂环基,其中杂环基分别是未被取代的或被至少一个独立选自RX的取代基取代;其中每个RX独立地选自C1-10烷基、-(CRc1Rd1)tNRa1Rb1、-(CRc1Rd1)tORb1,其中每个烷基分别是未被取代的或被至少一个独立选自RY的取代基取代;

R2选自C3-10环烷基、C3-10环烷基-C1-4烷基,其中每个烷基、环烷基分别是未被取代的或被至少一个独立选自RX的取代基取代;其中每个RX独立地选自C1-10烷基、卤素、CN;

R3和R4独立选自氢、C1-10烷基;

每个R5独立地选自氢、卤素、C1-10烷基、-CN、-NO2、-NRA1RB1、-ORA1、-S(O)rRA1,其中每个烷基分别是未被取代的或被至少一个独立选自RX的取代基取代;其中每个RX独立地选自C1-10烷基、卤素、CN、NO2、-(CRc1Rd1)tNRa1Rb1、-(CRc1Rd1)tORb1、-(CRc1Rd1)tS(O)rRb1,其中每个烷基分别是未被取代的或被至少一个独立选自RY的取代基取代;

每个RA1、RB1独立地选自氢、C1-10烷基;

每个Ra1和Rb1独立地选自氢、C1-10烷基,其中每个烷基分别是未被取代的或被至少一个独立选自RY的取代基取代;

每个Rc1和Rd1独立地选自氢、C1-10烷基,其中每个烷基分别是未被取代的或被至少一个独立选自RY的取代基取代;

RY独立地选自C1-10烷基、卤素、CN,其中每个烷基分别是未被取代的或被至少一个独立选自OH、CN、氨基、卤素的取代基取代;

每个r为0;

每个t独立选自0、1、2、3和4;

m选自0、1、2和3;

其中杂芳基是指5元到8元的芳香单环,该环含有选自N的数目为1到2个的杂原子,其余均为碳原子;

其中杂环基是指单一的环状脂肪烃,有3至12个环原子,至少含2个碳原子,此外还含有1-2个选自氮的杂原子。

2.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中至少一个是指1、2、3或4个。

3.如权利要求1-2中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中Q选自吡啶基、嘧啶基、哒嗪基和吡嗪基。

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