[发明专利]用作IL-12、IL-23和/或IFNα响应的调节剂的咪唑并哒嗪化合物有效
| 申请号： | 201680079065.7 | 申请日： | 2016-11-17 |
| 公开（公告）号： | CN108473500B | 公开（公告）日： | 2021-06-08 |
| 发明（设计）人： | D·S·温斯坦;R·M·莫斯林;Y·张;D·S·加德纳;J·B·圣泰拉;C·M·兰格维内;S·斯达胡拉 | 申请（专利权）人： | 百时美施贵宝公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;A61K31/4985;A61K31/53;A61P29/00;A61P37/02 |
| 代理公司： | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人： | 封新琴 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用作 il 12 23 ifn 响应 调节剂 咪唑 化合物 | ||
1.下式化合物或其药学上可接受的盐或互变异构体
其中
R1为-NHR2；
R2为C1-C6烷基或C3-C8环烷基；
R3为H、C1-C6烷基、羟基C1-C6烷基或C3-C8环烷基；
R4为3-至10-元单环或二环环烷基、6-至10-元单环或二环芳基或4-至10-元单环或二环杂环基，每个杂环基含有1-3个选自N、O和S的杂原子，任何所述基团取代有0-4个R7；
R5为H或C1-C4烷基；
R7为H、卤素、CN、CF3、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、-CONH C1-C6烷基、-CONH卤代C1-C6烷基、-CONH卤代C1-C6烷氧基、杂芳基或芳基，所述芳基和杂芳基取代有0-2个R8；其中所述芳基是指在环部分中具有6至12碳原子的单环或二环芳族烃基，且所述杂芳基是指芳族5-或6-元单环基团，9-或10-元二环基团和11-至14-元三环基团，其中含有杂原子的环具有1、2或3个选自O、S和N的杂原子；
R8为H、卤素、CF3、C1-C4烷基或C1-C4烷氧基。
2.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐或互变异构体
其中
R1为-NHR2；
R2为C1-C6烷基或C3-C8环烷基；
R3为H、C1-C6烷基、羟基C1-C6烷基或C3-C8环烷基；
R4为C3-C6环烷基、苯基或吡啶基，任何所述基团取代有0-4个R7；
R5为H或C1-C4烷基；
R7为H、卤素、CN、CF3、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、-CONH C1-C6烷基、-CONH卤代C1-C6烷基、-CONH卤代C1-C6烷氧基、杂芳基或芳基，所述芳基和杂芳基取代有0-2个R8；其中所述芳基是指在环部分中具有6至12碳原子的单环或二环芳族烃基，且所述杂芳基是指芳族5-或6-元单环基团，9-或10-元二环基团和11-至14-元三环基团，其中含有杂原子的环具有1、2或3个选自O、S和N的杂原子；
R8为H、卤素、CF3、C1-C4烷基或C1-C4烷氧基。
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