[发明专利]一种甾体类化合物及包含该化合物的组合物及其用途有效
申请号: | 201680079231.3 | 申请日: | 2016-12-29 |
公开(公告)号: | CN108541255B | 公开(公告)日: | 2019-06-14 |
发明(设计)人: | 王义汉;任兴业 | 申请(专利权)人: | 深圳市塔吉瑞生物医药有限公司 |
主分类号: | C07J43/00 | 分类号: | C07J43/00;A61K31/58;A61P35/00 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 邹宗亮;牟科 |
地址: | 518057 广东省深圳市*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 甾体类化合物 式( I ) 水合物 药代动力学参数 前列腺癌 立体异构体 同位素变体 药物组合物 溶剂合物 药物疗效 代谢物 可接受 晶型 前药 制备 体内 疾病 治疗 应用 | ||
1.式(I)所示的化合物,
其中,R1a、R1b、R1c、R1d和R2各自独立地为氢、氘或卤素;
R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11和R12各自独立地为氢或卤素;
X1、X2为甲基;
Y选自氢(H)、乙酰基,一次或多次氘代的乙酰基;
及其药学上可接受的盐;
其中所述化合物不包括非氘代化合物。
2.如权利要求1所述化合物,其特征在于,R1a、R1b、R1c和R1d各自独立地为氘或氢。
3.如权利要求2所述化合物,其特征在于,R1a为氘。
4.如权利要求2所述化合物,其特征在于,R1b为氘。
5.如权利要求2所述化合物,其特征在于,R1c为氘。
6.如权利要求2所述化合物,其特征在于,R1d为氘。
7.如权利要求1所述化合物,其特征在于,R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11和R12为氢。
8.如权利要求1所述化合物,其特征在于,R2为氘。
9.如权利要求1所述化合物,其特征在于,Y选自氢、一次或多次氘代的乙酰基。
10.如权利要求1-9中任一所述化合物,其特征在于,Y是三次氘代的乙酰基。
11.化合物,其特征在于,其选自以下化合物或其药学上可接受的盐:
12.一种包含根据权利要求1-11任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐以及药学上可接受载体的药物组合物。
13.一种如权利要求1-11任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐在制备用于预防和治疗与CYP17酶相关病症的药物中的用途。
14.一种如权利要求1-11任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐在制备用于预防和治疗前列腺癌或乳腺癌的药物中的用途。
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