[发明专利]新的铵衍生物、它们的制备方法以及含有它们的药物组合物有效
申请号: | 201680080679.7 | 申请日: | 2016-12-19 |
公开(公告)号: | CN108602841B | 公开(公告)日: | 2021-03-23 |
发明(设计)人: | A·帕克扎尔;Z·斯拉维克;A·科斯基;M·尚里翁;A·L·马拉尼奥;O·热内斯特;D·德马勒斯;B·巴兰;S·赛博思 | 申请(专利权)人: | 法国施维雅药厂;弗纳里斯研发有限公司 |
主分类号: | C07F9/6561 | 分类号: | C07F9/6561;A61P35/00;A61K31/661;A61K31/519;C07D495/04 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 隋晓平;黄革生 |
地址: | 法国苏*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 衍生物 它们 制备 方法 以及 含有 药物 组合 | ||
1.式(I)化合物:
其中:
◆Y代表-NH-基团或氧原子,
◆R1代表直链或支链C1-C6烷基、直链或支链C2-C6链烯基、直链或支链C2-C6炔基、直链或支链C1-C6烷氧基、-S-C1-C6烷基、直链或支链C1-C6多卤代烷基、羟基、羟基C1-C6烷基、氰基、-NR9R9’、-Cy1或卤素原子,
◆R2、R3和R4彼此互相独立代表氢原子、卤素原子、直链或支链C1-C6烷基、直链或支链C2-C6链烯基、直链或支链C2-C6炔基、直链或支链C1-C6多卤代烷基、羟基、羟基C1-C6烷基、直链或支链C1-C6烷氧基、-S-C1-C6烷基、氰基、硝基、-C0-C6烷基-NR9R9’、-O-C1-C6烷基-NR9R9’、-C(O)-OR9、-O-C(O)-R9、-C(O)-NR9R9’、-NR9-C(O)-R9’、-NR9-C(O)-OR9’、-C1-C6烷基-NR9-C(O)-R9’、-SO2-NR9R9’、-SO2-C1-C6烷基,
◆R5代表氢原子,
◆R6代表基团
◆R7代表氢原子或直链或支链C1-C6烷基,
◆R8代表-O-P(O)(O-)(O-)基团、-O-P(O)(O-)(OR10)基团、-O-P(O)(OR10)(OR10’)基团、-O-SO2-O-基团、-O-SO2-OR10基团、-Cy2、-O-C(O)-R9基团、-O-C(O)-OR9基团或-O-C(O)-NR9R9’基团;
◆R9和R9’彼此互相独立代表氢原子、直链或支链C1-C6烷基或直链或支链氨基C1-C6烷基,
◆R10和R10’彼此互相独立代表氢原子、直链或支链C1-C6烷基或芳基烷基C1-C6基团,
◆Cy1和Cy2彼此互相独立代表环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基,
如此定义的铵可能以两性离子形式存在,或者具有单价阴离子平衡离子,
应当理解:
-“芳基”是指苯基或萘基,
“杂芳基”是指由5-10个环成员组成的任何单环或双环基团,其具有至少一个芳族部分并含有1-3个选自氧、硫和氮的杂原子,
-“环烷基”是指含有3-10个环成员的任何单环或双环非芳族碳环基团,
-“杂环烷基”是指任何含有3-10个环成员并含有1-3个选自氧、硫和氮的杂原子的单环或双环非芳族碳环基团,其可以包括稠合、桥接或螺环系统,
如此定义的芳基、杂芳基、环烷基和杂环烷基以及烷基、链烯基、炔基、烷氧基可能被1-4个选自下列的基团取代:直链或支链C1-C6烷基、直链或支链C2-C6链烯基、直链或支链C2-C6炔基、直链或支链C1-C6烷氧基、C1-C6烷基-S-、羟基、氧代或适当的N-氧化物、硝基、氰基、-C(O)-OR’、-O-C(O)-R’、-C(O)-NR’R”、-NR’R”、-(C=NR’)-OR”、直链或支链C1-C6多卤代烷基、三氟甲氧基或卤素,应当理解R’和R”彼此互相独立代表氢原子或直链或支链C1-C6烷基,应当理解,前述可能的取代基的一或多个碳原子可以是氘化的,
它们的对映异构体、非对映异构体和阻转异构体及其与可药用的酸或碱的加成盐。
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