[发明专利]氟碳化合物纳米乳液的组合物及其制备方法和用途在审

专利信息
申请号: 201680081126.3 申请日: 2016-12-20
公开(公告)号: CN108697664A 公开(公告)日: 2018-10-23
发明(设计)人: E·C·昂格尔;E·R·玛利尼里 申请(专利权)人: 努沃克斯制药有限责任公司;埃文·C·昂格尔
主分类号: A61K31/02 分类号: A61K31/02;A61K9/107;B82Y5/00
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人: 于巧玲
地址: 美国亚*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 氟碳化合物 纳米乳液 制备 含氟表面活性剂 磷脂 新组合物 氧递送
【权利要求书】:

1.一种氟碳化合物纳米乳液的组合物,包含:

具有约4至约8个碳的氟碳化合物;和

一种或多种选自全氟-正己基-低聚乙烯氧基-醇和/或磷脂的表面活性剂。

2.权利要求1的组合物,其中所述氟碳化合物包含全氟丁烷,全氟戊烷,全氟己烷,全氟庚烷,全氟辛烷,或其两种或更多种的混合物。

3.权利要求1或2的组合物,其中所述氟碳化合物包含全氟戊烷。

4.权利要求1-3中任一项的组合物,其中所述一种或多种表面活性剂包含全氟-正己基-低聚乙烯氧基-醇和/或三种磷脂的混合物。

5.权利要求1-4中任一项的组合物,其中所述全氟-正己基-低聚乙烯氧基-醇包含以下的一种或多种:

CF3-(CF2)n-(CH2CH2O)q-H,

其中n为5且每个q独立地为1或约16的整数,或者以下的一种或多种:

H-(OCH2CH2)m-(CF2)n-(CH2CH2O)q-H,

其中每个m独立地是1至约50的整数,每个n独立地是1至约50的整数,并且每个q独立地是1至约50的整数。

6.权利要求5的组合物,其中所述全氟-正己基-低聚乙烯氧基-醇包含以下的一种或多种:

CF3-(CF2)n-(CH2CH2O)q-H,

其中n为5且每个q独立地为1或约8的整数,以及以下的一种或多种:

H-(OCH2CH2)m-(CF2)n-(CH2CH2O)q-H,

其中每个m独立地是1至约50的整数,每个n独立地是1至约12的整数,并且每个q独立地是1至约50的整数。

7.权利要求1-6中任一项的组合物,其中所述氟碳化合物占纳米乳液的重量百分比为约1%至约50%。

8.权利要求7的组合物,其中所述氟碳化合物占纳米乳液的重量百分比为约1%至约10%。

9.权利要求1-8中任一项的组合物,其中所述全氟-正己基-低聚乙烯氧基-醇占纳米乳液的重量百分比为约0.10%至约7.5%。

10.权利要求9的组合物,其中所述全氟-正己基-低聚乙烯氧基-醇占纳米乳液的重量百分比为约0.10%至约1.5%。

11.权利要求1-10中任一项的组合物,其中所述磷脂具有长度为约12个碳至约18个碳的碳链。

12.权利要求1-11中任一项的组合物,其中所述磷脂占纳米乳液的重量百分比为约0.10%至约7.5%。

13.权利要求4的组合物,其中三种磷脂的混合物包含约75至约87摩尔%的磷脂酰胆碱,约5至约15摩尔%的磷脂酰乙醇胺和约3至约20摩尔%的磷脂酰乙醇胺-MPEG或磷脂酰乙醇胺-PEG,或其总量占总投入磷脂的约3至约20摩尔%的磷脂酰乙醇胺-MPEG或磷脂酰乙醇胺-PEG的任何组合。

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