[发明专利]用于胃驻留系统的几何构型在审

专利信息
申请号: 201680081222.8 申请日: 2016-12-07
公开(公告)号: CN108697649A 公开(公告)日: 2018-10-23
发明(设计)人: A·贝林格;R·卡纳斯蒂;T·格兰特;C·加德纳 申请(专利权)人: 林德拉有限公司
主分类号: A61K9/20 分类号: A61K9/20;A61K9/22;A61K9/52;A61K47/46;A61M31/00
代理公司: 北京市中咨律师事务所 11247 代理人: 张建;黄革生
地址: 美国马*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 驻留系统 几何构型 贮存期限 驻留 构型 贮存
【权利要求书】:

1.用于给患者胃施用的胃驻留系统,其包含:

弹性体组件,其中该弹性体是单凹面的、双凹面的、凹-凸面的或环形的;

多个至少3个载体聚合物-活性剂成分,其包含载体聚合物和治疗剂或其盐,

其中多个载体聚合物-活性剂成分的每一个包含细长构件,其包含近端、远端和它们之间的外表面;

其中每个细长构件的近端连接到弹性体部件并从弹性体部件径向突出,每个细长构件的远端不连接到弹性体部件并且位于距弹性体部件比近端更大的径向距离处;

其中弹性体通过组件间锚固件直接或间接地连接到每个细长构件;

其中所述胃驻留系统被构造成在适于口服或通过饲管施用的容器中具有压实形式;以及当从患者胃中的容器释放时为未压实的形式;

其中所述胃驻留系统在胃中保留至少约24小时的期限;且

其中在其中该系统保留在胃中的至少一部分期限内,所述系统释放治疗有效量的治疗剂。

2.权利要求1的胃驻留系统,其中每个组件间锚固件的第一部分位于弹性体内,且每个组件间锚固件的第二部分位于:

a)界面接合聚合物的相应的第一区段内,其中界面结合聚合物的每个相应的第一区段也直接或间接地连接到相应的一个细长构件上;

b)相应的连接物区段内,其中每个相应的连接物区段也直接或间接地连接到相应的一个细长构件上;或

c)相应的一个细长构件内。

3.权利要求1的胃驻留系统,其中:

每个组件间锚固件的第一部分位于弹性体内,并且

每个组件间锚固件的第二部分位于界面接合聚合物的相应的第一区段内,

其中界面接合聚合物的每个相应的第一区段也连接到相应的连接物,且

每个相应的连接物连接至相应的一个细长构件。

4.权利要求1的胃驻留系统,其中:

每个组件间锚固件的第一部分位于弹性体内,并且

每个组件间锚固件的第二部分位于界面接合聚合物相应地第一区段内,

其中每个界面接合聚合物相应的第一区段也连接到相应的连接物上,

其中每个相应的连接物连接到界面接合聚合物的相应的第二区段上;和

每个界面接合聚合物相应的第二区段连接到相应的一个细长构件上。

5.权利要求1-4任一项的胃驻留系统,其中所述连接物包含醋酸琥珀酸羟丙基甲基纤维素(HPMCAS)和聚己内酯(PCL)。

6.权利要求5的胃驻留系统,其中:HPMCAS与聚己内酯之比约为80%HPMCAS:20%PCL-约20%HPMCAS:80%PCL。

7.权利要求5的胃驻留系统,其中所述连接物还包含增塑剂,其选自三醋精、柠檬酸三乙酯、柠檬酸三丁酯、泊洛沙姆、聚乙二醇、聚丙二醇、邻苯二甲酸二乙酯、癸二酸二丁酯、甘油、蓖麻油、柠檬酸乙酰基三乙酯、柠檬酸乙酰基三丁酯、聚乙二醇单甲醚、山梨醇、脱水山梨糖醇、山梨醇-脱水山梨糖醇混合物和二乙酰化单甘油酯。

8.权利要求1-7任一项的胃驻留系统,其中弹性体包覆成型在组件间锚固件的第一部分上。

9.权利要求2-8任一项的胃驻留系统,其中每个界面接合聚合物的第一区段、连接物或细长构件包覆成型在部件间锚固件的相应第二部分上。

10.权利要求1-9任一项的胃驻留系统,其中弹性体包含选自硅橡胶、聚硅氧烷、聚二甲基硅氧烷、与二氧化硅混合的硅橡胶、与二氧化硅混合的聚硅氧烷和与二氧化硅混合的聚二甲基硅氧烷的材料。

11.权利要求1-10任一项的胃驻留系统,其中组件间锚固件包含选自聚碳酸酯、聚苯砜、聚苯醚-聚苯乙烯共混物、聚苯醚、聚苯乙烯和聚醚醚酮的材料。

12.权利要求1-11任一项的胃驻留系统,其中所述弹性体是双凹面的或凹-凸面的。

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