[发明专利]改进的爱帕琳肽受体(APJ)激动剂及其用途

权利要求书

1.一种由以下的式表示的化合物：

或其药学上可接受的盐，

其中

R₁由下式表示：

其中是单环的C₆芳基或单环的5至7元杂芳基基团；

每个A独立地是被氟取代的C_1-3烷基或被氟取代的C_1-3烷氧基；

n是1或2；

其中第一个A取代基位于相对于来自所描述的吡唑环的附接的点的邻位；

R₂是C_3-8烷基、C_1-8烷基-C_3-8环烷基、C_3-8环烷基或5至10元杂芳基；

R₄是C_1-8烷基、任选地被取代的C_2-8烷基-5至10元芳基、C_1-8烷基-C_3-8环烷基、C_1-8烷基-5至10元杂芳基、或任选地被一个或更多个氟原子取代的(CH₂)_xNR₇R₈；

R₅是C_1-8烷基、C_1-8烷基氨基、C_1-8烷基酰氨基、C_2-8烷基(5元至10元芳基)、C_1-8烷基-C_3-8环烷基、任选地被取代的C_1-8烷基-5至10元杂芳基、C_1-8烷基-四唑-5-酮、(CH₂)_xNR₇R₈、(CH₂)_xOR₇、(CH₂)_xNR₉SO₂R₇、(CH₂)_xCONR₇R₈、(CH₂)_xCONR₇(CH₂)_yR₉、(CH₂)_xCOR₇、(CH₂)_xCO₂R₇、CHR₇COR₉或(CH₂)_xSO₂NR₇R₈；

R₆是H；

R₇和R₈各自独立地是H、C_1-8烷基、C_1-8烷基醇、C_1-8烷基氨基、C_1-8烷基酰氨基、C_1-8烷基(5至10元芳基)、C_1-8烷基(C_3-8环烷基)、C_3-8环烷基或5至10元杂芳基；或

R₇和R₈一起形成可以包含一个或更多个杂原子的3-9元环；

R₉是H、C_1-8烷氧基、C_1-8烷基、C_3-8环烷基、C_6-10芳基、5至10元杂芳基、或羟基；

其中“被取代的”指的是一个或更多个氢原子被氰基、二氟、二氟甲基、卤素、酮基、甲基或三氟甲基取代；

每个x独立地是0-8，且当R₅是(CH₂)_xCO₂R₇时，x是1-8；并且

每个y独立地是1-8。

2.如权利要求1所述的化合物，其中是苯基、吡啶基、或嘧啶基。