[发明专利]双环PAD4抑制剂有效
| 申请号： | 201680081403.0 | 申请日： | 2016-12-09 |
| 公开（公告）号： | CN109069869B | 公开（公告）日： | 2022-09-13 |
| 发明（设计）人： | R.德夫拉伊;G.库马拉维尔;M.F.帕克;E.博蒙;L.鲍尔斯;S.布罗姆布里奇;S.库珀;E.加杜莱奥;L.格利夫;P.克里;A.科泰;T.克鲁尔;C.莱茨;P.洛克;M.梅尼科尼;N.蒙克;C.诺尔思;J.帕尔弗里;S.帕罗特;M.里吉尔;H.泰 | 申请（专利权）人： | 帕德罗科治疗公司 |
| 主分类号： | C07D403/14 | 分类号： | C07D403/14;C07D471/04;C07D519/00;A61K31/437;A61K31/519;A61K31/438;A61K31/5383;A61K31/439;A61K31/4545;A61K31/5386;A61P19/02;A61P29/00;A61P9/14 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 徐晶;周齐宏 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 双环 pad4 抑制剂 | ||
1.一种式I’化合物，
或其药学上可接受的盐，其中：
环A是
或其中环A任选地被1至4个选自氟、-CN、-OR或任选地被1至3个氟原子取代的C1-6脂族基团的基团取代；
环B是或
R1是氢、-CN、-OR、或任选地被1至4个选自氟、-CN或-OR的基团取代的C1-6脂族基团；
R2是氢或任选地被1至5个选自氟、-CN或-OR的基团取代的C1-10脂族基团；
X1和X2各自独立地选自N或C(R4)；
R3是卤素、-CN、-R、或-OR；
R4各自独立地是卤素、-CN、-R、
或-OR；
R5是氢或卤素；
n为0至4；和
R各自独立地是氢或任选地被1至3个氟原子取代的C1-6脂族基团。
2.根据权利要求1的化合物，其中环A是
3.根据权利要求1的化合物，其中环A是或
4.根据权利要求1至3中任一项的化合物，其中R1是甲基、乙基或丙基。
5.根据权利要求1至3中任一项的化合物，其中R2是任选地被1至5个氟原子取代的C1-10脂族基团。
6.根据权利要求5的化合物，其中R2是甲基、乙基或-CH2-环丙基。
7.根据权利要求5的化合物，其中R2是被1至5个氟原子取代的C1-10脂族基团。
8.根据权利要求7的化合物，其中R2是-CH2CF3。
9.根据权利要求1至3中任一项的化合物，其中X1和X2二者都是N。
10.根据权利要求1至3中任一项的化合物，其中X1是N，且X2是CH。
11.根据权利要求1至3中任一项的化合物，其中X1是CH，且X2是N。
12.根据权利要求1至3中任一项的化合物，其中X1和X2二者都是CH。
13.根据权利要求1至3中任一项的化合物，其中R4是C1-6脂族基团或-OR。
14.根据权利要求13的化合物，其中R4是乙基或-OCH3。
15.一种药学上可接受的组合物，其包括根据权利要求1至14中任一项的化合物和药学上可接受的载剂、佐剂或媒剂。
16.根据权利要求15的组合物，其与另外的治疗剂组合。
17.根据权利要求1至14中任一项的化合物在制备药物中的用途，所述药物用于在受试者中或生物样品中抑制PAD4。
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