[发明专利]用于治疗与癫痫相关的病症的方法和组合物

权利要求书

1.一种将药物组合物给药至人类患者的方法，所述方法包括将治疗有效剂量的所述药物组合物每日一次口服给药至所述人类患者，

其中所述药物组合物包含(i)选自由布立西坦、双丙戊酸盐、拉考沙胺、左乙拉西坦、奥卡西平、氨己烯酸和前述中任意者的药学上可接受的盐组成的群组中的药物以及(ii)至少一种赋形剂，

其中所述至少一种赋形剂中的至少一种改变所述药物的释放以提供延长释放形式，

其中所述药物组合物具有所述药物的血药浓度曲线，所述血药浓度曲线的特征在于，通过将所述药物组合物给药至禁食的单剂量人体药代动力学研究的受试者的测定，所述药物组合物的pAUC_0-4小于所述药物的AUC_0-inf的4％。

2.根据权利要求1所述的方法，其中所述药物组合物具有所述药物的血药浓度曲线，所述血药浓度曲线的特征在于，通过将所述药物组合物给药至禁食的单剂量人体药代动力学研究的受试者的测定，所述药物组合物的pAUC_4-8小于所述药物的AUC_0-inf的14％。

3.根据权利要求1或权利要求2所述的方法，其中所述药物选自由布立西坦、拉考沙胺、左乙拉西坦和前述中任意者的药学上可接受的盐组成的群组。

4.根据权利要求1或权利要求2所述的方法，其中所述药物是拉考沙胺。

5.根据权利要求1-4中的一项所述的方法，其中所述治疗有效剂量是300至900mg所述药物。

6.根据权利要求1-4中的一项所述的方法，其中所述治疗有效剂量是400至800mg所述药物。

7.根据权利要求1-4中的一项所述的方法，其中所述治疗有效剂量是450至800mg所述药物。

8.根据权利要求1-7中的一项所述的方法，其中所述至少一种赋形剂中的至少一种改变所述药物的释放以提供延迟释放形式。

9.根据权利要求1-8中的一项所述的方法，其中当每日一次给药所述药物组合物时，所述药物组合物具有所述药物的稳态血药浓度曲线，所述稳态血药浓度曲线的特征在于，通过将所述药物组合物给药至禁食的药代动力学研究的受试者的测定，T_max,ss为10至20小时。

10.根据权利要求1-9中的一项所述的方法，其中所述药物的所述血药浓度曲线的特征还在于，AUC_0-inf提供等同于IR的AUC。

11.根据权利要求1-10中的一项所述的方法，其中所述药物组合物具有所述药物的血药浓度曲线，所述血药浓度曲线的特征在于，通过将所述药物组合物给药至禁食的单剂量人体药代动力学研究的受试者的测定，所述药物组合物的pAUC_4-8小于所述药物的AUC_0-inf的8％。

12.根据权利要求1-11中的一项所述的方法，其中：

所述药物组合物具有所述药物的血药浓度曲线，所述血药浓度曲线的特征在于，通过将所述药物组合物给药至禁食的单剂量人体药代动力学研究的受试者的测定，T_max为8至20小时，以及

其中，当每日一次给药所述药物组合物时，所述药物组合物具有所述药物的稳态血药浓度曲线，所述稳态血药浓度曲线的特征在于，通过将所述药物组合物给药至禁食的人类药代动力学研究的受试者的测定，浮动为40％至200％。