[发明专利]用于治疗癌症和炎性疾病的化合物有效

专利信息
申请号: 201680082292.5 申请日: 2016-12-21
公开(公告)号: CN109311868B 公开(公告)日: 2022-04-01
发明(设计)人: 亚龙·R·哈达里;卢卡·卡尔塔;迈克尔·斯彻莫兹勒;特丽萨·M·威廉姆斯;查尔斯·H·雷诺兹 申请(专利权)人: 尚医治疗有限责任公司
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;C07D473/30;C07D495/04;C07D495/14;A61K31/519;A61P35/00;A61P29/00;C07D401/14;C07D413/14;C07D221/04;C07D401/04;C07D401/12;C07D407/14
代理公司: 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 代理人: 贺淑东
地址: 美国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 用于 治疗 癌症 性疾病 化合物
【权利要求书】:

1.式VIb1所表示的化合物:

或者其药学上可接受的盐,

其中R1b1为2-吡啶基;

R8b1为H;

R9b1为C(O)NR6R7,或苯基被一个、两个、三个或四个取代基取代,该取代基独立地选自氘、氰基、卤素、硝基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-7环烷基、C6-14芳基、C7-15芳烷基、5-15元杂芳基和3-10元非芳族杂环基;和

R6和R7独立地选自氢、C1-20烷基、C2-20烯基、C2-20炔基、C6-14芳基、5-15元杂芳基、3-10元非芳族杂环基、C3-10环烷基,或R6和R7合并以形成包含两者均连接的氮原子的环结构;

其中5-15元杂芳基和3-10元非芳族杂环基的环系统中的1-3个原子是独立地选自由氮、氧和硫组成的杂原子。

2.一种化合物,其选自由以下组成的化合物:

3.根据权利要求1或2的化合物在制备用于治疗、预防或改善受试者的癌症的药物中的用途。

4.根据权利要求3所述的用途,其中所述癌症为实体瘤。

5.根据权利要求4所述的用途,其中所述实体瘤为肝细胞癌、前列腺癌、胰腺癌、卵巢癌或成胶质细胞瘤。

6.根据权利要求5所述的用途,其中所述实体瘤为胰腺癌。

7.根据权利要求1或2的化合物在制备用于治疗、预防或改善炎性疾病的一种或多种症状的药物中的用途。

8.根据权利要求7所述的用途,其中所述炎性疾病为胃炎、血吸虫病、胆管炎、慢性胆囊炎、盆腔炎、慢性子宫颈炎、骨髓炎、炎症性肠病、反流性食管炎、巴雷特食管、膀胱发炎、石棉沉着病、硅肺、齿龈炎、扁平苔癣、胰腺炎、蛋白酶突变、硬化性苔癣、涎腺炎、支气管炎、干燥综合征或桥本氏甲状腺炎。

9.根据权利要求1或2的化合物在制备用于治疗、预防或改善癌症的一种或多种症状的药物中的用途。

10.药物组合物,其包含根据权利要求1或2所述的化合物和药学上可接受的载体。

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