[发明专利]CFTR调节剂及其使用方法有效
申请号: | 201680082483.1 | 申请日: | 2016-12-23 |
公开(公告)号: | CN108848668B | 公开(公告)日: | 2022-04-26 |
发明(设计)人: | A·韦尔科曼;M·H·莱温;O·希尔;S·李 | 申请(专利权)人: | 加利福尼亚大学董事会 |
主分类号: | C07D251/70 | 分类号: | C07D251/70;C07D251/50;C07D251/44 |
代理公司: | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 | 代理人: | 王达佐;何可 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | cftr 调节剂 及其 使用方法 | ||
1.式I的化合物:
或其药学上可接受的盐,
其中:
X是-O-;
R2是C2-C4卤代烷基,其中R2被四个氟取代;
R3是氢;
R4是-CH3或-CH2CH3;且
R1、R5、R6、R7、R8和R9是氢。
2.如权利要求1所述的化合物,其中所述式I的化合物为
或其药学上可接受的盐。
3.药物组合物,其包含药学上可接受的赋形剂和式I的化合物:
或其药学上可接受的盐,
其中:
X是-O-;
R2是C2-C4卤代烷基,其中R2被四个氟取代;
R3是氢;
R4是-CH3或-CH2CH3;且
R1、R5、R6、R7、R8和R9是氢。
4.如权利要求3所述的药物组合物,其中所述式I的化合物为
或其药学上可接受的盐。
5.权利要求1或权利要求2所述的化合物在制备用于治疗个体的便秘的药物中的用途。
6.如权利要求5所述的用途,其中治疗便秘还包括向所述个体给药抗便秘剂。
7.如权利要求5或6所述的用途,其中所述化合物口服给药。
8.如权利要求5或6所述的用途,其中所述便秘是阿片样物质诱导的便秘、慢性特发性便秘或便秘型肠易激综合征。
9.权利要求1或权利要求2所述的化合物在制备用于治疗个体的干眼症障碍的药物中的用途。
10.如权利要求9所述的用途,其中所述干眼症障碍是泪腺障碍。
11.如权利要求9或10所述的用途,其还包括向所述个体给药抗干眼症剂。
12.权利要求1或权利要求2所述的化合物在制备用于增加流泪的药物中的用途。
13.权利要求1或权利要求2所述的化合物在制备用于激活囊性纤维化穿膜传导调节蛋白(CFTR)的药物中的用途。
14.权利要求1或权利要求2所述的化合物在制备用于治疗个体的淤胆型肝病的药物中的用途。
15.权利要求1或权利要求2所述的化合物在制备用于治疗个体的肺部疾病或障碍的药物中的用途。
16.如权利要求15所述的用途,其中所述肺部疾病或障碍是慢性阻塞性肺疾病、支气管炎、哮喘和香烟烟雾诱导的肺功能障碍。
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