[发明专利]包含合成尼古丁的尼古丁替代疗法产品

说明书

一种适合在尼古丁替代疗法产品中使用的组合物，其包含合成尼古丁，所述合成尼古丁基本上不含通常与来源于烟草的尼古丁相关的一种或多种污染物和/或杂质。例如，所述合成尼古丁基本上不含尼古丁‑1'‑N‑氧化物、二烯烟碱、去甲二烯烟碱、2',3‑联吡啶、可替宁、阿那巴辛和/或安那他品中的一种或多种。所述组合物进一步包含一种或多种药学上可接受的赋形剂、添加剂和/或载体。尼古丁替代疗法产品可包含任何数量的此类产品，包括透皮尼古丁释放贴剂、尼古丁口香糖、合成咀嚼烟草、合成鼻烟和合成烟条(例如，可溶解的合成烟草)。另外，治疗尼古丁成瘾症的方法包括将尼古丁替代组合物，例如，通过尼古丁替代疗法产品施用给使用者。

相关申请的交叉引用

本申请要求2015年12月30日提交的美国临时申请No.62/273,296的优先权和权益，其全部内容通过引用并入本文。

背景技术

尼古丁替代疗法(NRT)产品是通常包括给定剂量的递送形式尼古丁的装置和组合物。该产品设计用于帮助用户戒除吸烟成瘾。许多尼古丁替代疗法产品包括设计用于降低对烟草产品的需求的尼古丁浓度。戒烟项目使用这些疗法来替代对烟草制品中的尼古丁的生理需求，同时使用其他方式来降低对使用烟草制品的心理需求。从戒烟装置和组合物到增强用户的娱乐体验的娱乐性组合物，或者将目前与在公共场所吸烟有关的公众厌恶或非法活动降至最低程度，NRT产品的用途各不相同。

目前在NRT产品中使用的尼古丁通常是来源于烟草的，即从烟草叶中提取的。尼古丁提取物以其半纯形式与许多污染物一起被分离出来。例如，来源于烟草的典型USP级尼古丁通常至少含有以下污染物：阿那巴辛；可替宁；去甲二烯烟碱；和反式-3'-羟基可替宁以及已知的致癌物质、多环芳烃。许多这些来源于烟草的尼古丁污染物已被证明会给人体系统带来严重的疾病，包括癌症。来源于烟草的尼古丁，即使纯化到符合USP专论的纯度水平，也仍含有许多这些污染物，因此即使是高度纯化的来源于烟草的尼古丁也对消费者有害。此外，这些污染物是生产出让消费者不满意的产品的原因，这主要是由于使用市售来源于烟草的尼古丁提取物的产品中的臭味和恶臭特性。来源于烟草的尼古丁的这些方面严重降低了NRT口服产品(比如喷雾剂、片烟、鼻烟、咀嚼物或口香糖)的质量。即使有时浓度很低，在使用传统的NRT产品后污染物仍会进入人体系统。

发明内容

根据本发明的实施例，适用于尼古丁替代产品的组合物包括包含合成尼古丁的尼古丁产品，所述合成尼古丁基本上不含尼古丁-1'-N-氧化物、二烯烟碱、去甲二烯烟碱、可替宁、2',3-联吡啶、阿那巴辛、N-甲基安那他品、N-甲基阿那巴辛、阿那巴辛和/或安那他品中的一种或多种。所述组合物进一步包括一种或多种药学上可接受的赋形剂、添加剂和/或载体。

根据一些实施例，所述尼古丁替代疗法产品包括尼古丁替代组合物。在一些实施例中，所述尼古丁替代疗法产品可进一步包括用于汽化组合物的雾化器。根据一些实施例，所述尼古丁替代疗法产品可进一步包括包含树脂、聚合物或胶基的基质以及支撑物，其中所述尼古丁替代组合物嵌入或浸渍在基质中，所述基质和组合物支撑在所述支撑物上。在一些实施例中，所述尼古丁替代疗法产品还包括容纳所述组合物、支撑物和可渗透膜的储存器。根据一些实施例，所述尼古丁替代疗法产品可进一步包括树脂、聚合物或胶基。所述尼古丁替代疗法产品可包括浸渍或嵌入在聚合物颗粒或纤维中的尼古丁替代组合物。聚合物颗粒或纤维可溶于水和/或唾液中。

根据一些实施例，治疗尼古丁成瘾症的方法包括将尼古丁替代组合物施用给使用者。施用尼古丁替代组合物可包括施用含有第一浓度的尼古丁产品的第一尼古丁替代组合物，然后施用含有第二浓度的尼古丁产品的第二尼古丁替代组合物，所述第二浓度小于所述第一浓度。施用尼古丁替代组合物可包括施用在尼古丁产品中含有第一浓度的R-异构体的第一尼古丁替代组合物，然后施用在尼古丁产品中含有第二浓度的R-异构体的第二尼古丁替代组合物，所述R-异构体的第二浓度大于R-异构体的第一浓度。

具体实施方式