[发明专利]精细和均匀的甲基乙烯基醚-马来酸无机盐共聚物及其在口腔护理和药物应用中的用途

说明书

本发明涉及具有限定的粒径分布的低级烷基乙烯基醚‑马来酸共聚物的部分混合金属盐的精细且均匀的共聚物粉末。特别地，涉及适用于口腔护理和药物领域的粉末及制备该粉末的方法。提供了具有以下各项的低级烷基乙烯基醚‑马来酸共聚物的部分混合金属盐的粉末的组合物：(i)小于或等于25微米的Dv50；小于或等于50微米的Dv90；和(ii)由小于或等于10的Dv90/Dv10比值体现的颗粒均匀性。

技术领域

本发明涉及具有限定的粒径分布的低级烷基乙烯基醚-马来酸共聚物的部分混合金属盐的精细且均匀的共聚物粉末。特别地，涉及适用于口腔护理和药物领域的粉末及制备该粉末的方法。

背景技术

甲基乙烯基醚/马来酸共聚物的无机盐衍生物在各种口腔护理和药物应用中的生物粘合剂和粘膜粘合剂领域中具有重要用途。这种聚合物作为假牙粘合剂的用途被尤其良好地证明。

Kumar等人发布以及授权给Warner-Lambert公司的美国专利号4,980,391公开了假牙制剂，其由在矿脂/矿物油乳剂基底中的甲基乙烯基醚-马来酸共聚物的部分混合的钙和钠盐和羧甲基纤维素钠组成。

Prosise等人发布以及授权ISP Investments Inc.的美国专利号5,298,534公开了假牙制剂，其包括在油基底制剂中的低级烷基乙烯基醚-马来酸共聚物的部分混合的金属盐和交联的非离子天然瓜尔胶组成。

Clarke等人发布以及授权给Block Drug Company,Inc.的美国专利号5,525,652公开了假牙粘合剂制剂，其利用烷基乙烯基醚-马来酸共聚物的部分中和的混合钠、镁和锌盐和羧甲基纤维素钠作为主要的粘合剂组分。

Rajaiah等人发布以及转让给The Procter & Gamble Company的美国专利号5,304,616和6,617,374公开了包含阳离子盐官能：锶、锌、铁和/或钙阳离子的低级烷基乙烯基醚-马来酸共聚物的优化的部分混合盐，及其假牙制剂。

以上专利都改善了与假牙粘合剂有关的长期存在的问题，包括：制剂的相分离、粘合剂强度缺乏、粘合剂耐用性缺乏和假牙粘合剂组合物从假牙托下渗出。

美国专利号5,304,616在文中指出低级烷基乙烯基醚-马来酸共聚物的部分混合盐应该在使用之前通过140至200目筛。美国专利号5,525,652在文中指出混合盐在配制之前应通过100目筛。100和200的网格尺寸分别对应于149和75的微米尺寸。然而，没有提到为什么需要这种特定的网格尺寸和/或网格尺寸对假牙性能的影响。相反，预期进行通过参照的筛选主要是除去过大的颗粒。

美国专利申请号2002/0111394涉及具有改善的粘附性能的假牙粘合剂粉末组合物。其大体上教导了约5和约200微米直径之间的平均粒径适用于低级烷基乙烯基醚-马来酸共聚物的部分混合盐。具体的实例使用约100微米平均直径的聚合物粒径。美国专利申请号2002/0111394没有关于颗粒均匀性的记载，及其对最终的制剂性质的影响没有提供本文公开的实现特定的粒径及其均匀性的教导。事实上，该专利集中在平均尺寸为约100微米的测试聚合物上来表现预期的聚合物性能。

发明内容

十分出乎意料地，本发明人发现得到的低级烷基乙烯基醚-马来酸酐部分混合盐的粉末的总尺寸和均匀性对将粉末“原样”用于配制最终的假牙粘合剂制剂的应用中的聚合物性能具有深刻影响。可以观察到对于其他粉末应用的类似的益处，诸如伤口护理。

本发明涉及通式I的低级烷基乙烯基醚-马来酸共聚物的部分混合盐的粉末的组合物：

其中，R是C₁至C₄烷基基团，以及羧酸官能度是游离酸和选自以下组：钠、钙、锌、锶、镁、钾和铁的10-90摩尔％阳离子盐官能的混合，