[发明专利]可乳化浓缩物

说明书

一种极性农药制剂，其包括：(a)极性农药活性成分；(b)溶剂包，其可以是以下的混合物：(bi)至少一种水可混溶的低毒性并且高极性的溶剂包；和(bii)至少一种水不可混溶的对生态环境友好并且低极性的溶剂包；以及(c)复合表面活性剂包，其可以是以下的混合物：(ci)至少一种非离子表面活性剂；和(cii)至少一种阴离子表面活性剂。

技术领域

本发明涉及一种可乳化浓缩物组合物；并且更具体地说，涉及可用作极性农药制剂的活性可乳化浓缩物。

背景技术

可乳化浓缩物(EC)制剂在农业市场中被称为农药制剂。迄今为止，EC制剂包括制剂中的常规溶剂，如苯、甲苯、二甲苯、甲醇和二甲基甲酰胺(DMF)等，以实现溶液中活性成分(A.I.)的高浓度，因为在以上常规溶剂中A.I.高度可溶。然而，在EC制剂中常用的上述常规溶剂具有高毒性。由于业界中的趋势是与高毒性溶剂相关的更限制性的法规方向，业界希望：(1)从农药制剂中完全去除以上已知的高毒性溶剂；(2)用农药制剂中的无毒溶剂替换以上已知的高毒性溶剂；或(3)减少以上已知的高毒性溶剂在农药制剂中的使用或使其使用减到最小。

从EC制剂中替换或去除溶剂可能导致不含溶剂或含有替代溶剂的最终制备的EC制剂中的各种问题。使用不含上述已知溶剂之一的EC制剂可能对EC制剂的性质造成负面影响，尤其是对于含有具有相对较高极性的A.I.的EC制剂。举例来说，使用不含溶剂的EC制剂引起EC制剂的物理不稳定性和缩短的储存期。而且，用具有较低溶解能力的不同溶剂替换具有优异溶解能力的溶剂将引起较低的农药浓度，即通过使用具有不良溶解能力的溶剂，将不能实现EC制剂中的高浓度A.I.。另外，对A.I.提供低溶解度的溶剂可能导致活性物质溶液的物理稳定性降低，在低于环境温度下产生晶体。

此外，从EC制剂中替换或去除溶剂可能引起稀释制剂中的结晶问题。当用水稀释EC制剂时，极性溶剂的水可混溶特性也可能引起不良的稀释稳定性。A.I.晶体形成的问题通常在稀释期间发生，并且因此降低了A.I.的活性功效。理论上，极性溶剂向水的迁移是极性溶剂可能降低EC制剂的溶剂-活性物质比的原因，并且因此引起A.I.过量剂量下的结晶。

通常，为了使非常规EC制剂获准用于农业市场中的农药制剂，EC制剂需要满足以下标准：(1)EC制剂不可以包括任何上述已知的高毒性溶剂；(2)在EC制剂中使用的溶剂包必须具有足以提供在溶剂中的高浓度A.I.的A.I.溶解度，即在温度低于或等于0摄氏度(℃)的温度下储存1周后，在EC制剂中不会形成晶体；以及(3)在将EC制剂在水中稀释之后，EC制剂稀释稳定性使得将EC制剂在硬水中稀释20倍(20×)并且在30℃下储存EC制剂持续2小时储存期之后，EC制剂中没有发现晶体形成。然而，迄今为止使用含有已知溶剂的已知EC制剂难以满足以上使EC制剂获准在农业市场中用作农药制剂的标准。

鉴于以上，实现满足所有以上要求的EC制剂对于本领域技术人员是非常具有挑战性的。业界需要的是能够溶解极性A.I.的极性溶剂包以获得含有高浓度A.I.的溶液。然而，制备可接受的EC制剂的困难在于乳化极性A.I.溶液进入最高极性的水中，形成稳定的稀释液而不形成晶体。因此，可用于高极性A.I.并且可以提供优异性能的通用EC制剂将是本领域的重大技术进步。

迄今为止，其他人试图找到一种可用于高极性A.I.的通用EC制剂，赋予农药制剂增强的性能；但是已知的现有技术制剂尚未解决EC制剂中晶体形成的问题。并且，已知的现有技术制剂尚未提供具有足够稀释稳定性的恰当EC制剂，其中溶剂包具有足以在溶剂中提供高浓度A.I.的A.I.溶解度。此外，已知的现有技术制剂通常无法在没有高毒性溶剂的情况下生产。举例来说，WO2013126947 A1公开了可乳化浓缩物制剂，其包含一种农业化学活性物质、一种乳化剂和一种溶剂体系；所述溶剂体系包含乙酸苯甲酯和一种水可混溶、水不可混溶的溶剂的组合。然而，WO2013126947A1没有公开恰当的溶剂体系、表面活性剂体系和制剂通用性以与多于一种特定农药A.I.一起使用。