[发明专利]含有NK-1受体拮抗剂的乳剂在审

专利信息
申请号: 201680083861.8 申请日: 2016-02-01
公开(公告)号: CN108883058A 公开(公告)日: 2018-11-23
发明(设计)人: T·B·奥托博尼;H·韩 申请(专利权)人: 赫伦治疗有限公司
主分类号: A61K9/00 分类号: A61K9/00;A61K47/24;A61K9/107;A61K31/454;A61K31/496;A61K31/5377
代理公司: 北京坤瑞律师事务所 11494 代理人: 封新琴
地址: 美国加利*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 受体拮抗剂 地塞米松磷酸钠 稳定水包油乳剂 新型药物制剂 肠胃外给药 癌症化疗 静脉给药 神经激肽 药物制剂 治疗 呕吐
【权利要求书】:

1.一种可注射乳剂,包括:

神经激肽-1(NK-1)受体拮抗剂;

11wt/wt%至15wt/wt%的乳化剂;

油;

含有醇的辅助表面活性剂;

张力剂;

pH调节剂;以及

水;

其特征在于,所述乳剂的pH范围为约7.5至9.0。

2.如权利要求1所述的乳剂,其特征在于,所述油与所述NK-1受体拮抗剂的比例为约5:1至15:1(wt/wt%)。

3.如权利要求1或2所述的乳剂,其特征在于,所述油与所述NK-1受体拮抗剂的比例为约10:1至15:1(wt/wt%)。

4.如权利要求1至3中任一项所述的乳剂,其特征在于,所述乳化剂与所述NK-1受体拮抗剂的比例为约10:1至30:1(wt/wt%)。

5.如权利要求1至4中任一项所述的乳剂,其特征在于,所述乳化剂与所述NK-1受体拮抗剂的比例为约15:1至30:1(wt/wt%)。

6.如权利要求1至5中任一项所述的乳剂,其特征在于,所述乳化剂与所述油的比例为约1:1至3:1(wt/wt%)。

7.如权利要求1至6中任一项所述的乳剂,其特征在于,所述乳化剂是磷脂。

8.如权利要求1至7中任一项所述的乳剂,其特征在于,所述乳化剂是卵磷脂。

9.如权利要求1至8中任一项所述的乳剂,还包含地塞米松磷酸钠,其中,所述地塞米松磷酸钠存在于水相中。

10.如权利要求1至9中任一项所述的乳剂,其特征在于,所述NK-1受体拮抗剂选以下组:罗拉吡坦、奈妥吡坦、依洛匹坦、维替匹坦、司洛匹坦、马罗匹坦、卡索匹坦、贝非匹坦以及奥维匹坦。

11.如权利要求1至10中任一项所述的乳剂,其特征在于,所述pH调节剂是油酸钠或油酸钠盐。

12.如权利要求1至10中任一项所述的乳剂,其特征在于,所述pH调节剂是缓冲剂。

13.如权利要求12所述的乳剂,其特征在于,所述缓冲剂是Tris缓冲剂。

14.如权利要求1至13中任一项所述的乳剂,其特征在于,所述油是豆油。

15.如权利要求1至14中任一项所述的乳剂,其特征在于,所述醇是乙醇。

16.如权利要求15所述的乳剂,其特征在于,所述乙醇在所述乳剂中的含量小于10wt/wt%。

17.如权利要求1至16中任一项所述的乳剂,其特征在于,所述NK-1受体拮抗剂不是阿瑞匹坦。

18.一种制备药物乳剂的方法,包括:

(a)将NK-1受体拮抗剂、乳化剂和醇与油混合以产生油相;

(b)将水、张力剂、pH调节剂和任选的缓冲剂混合以产生水相;

(c)将所述油相与所述水相均质化以产生所述药物乳剂;以及

(d)对所述药物乳剂进行灭菌。

19.如权利要求18所述的方法,其特征在于,步骤(c)包括使所述油相与所述水相均质化以产生粗乳剂,并且步骤(c)还包括使所述粗乳剂均质化以产生细乳剂,其中,所述细乳剂是药物乳剂。

20.如权利要求19所述的方法,其特征在于,均质化所述粗乳剂包括在压力为10,000至30,000psi下使用微流化器。

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