[发明专利]含有NK-1受体拮抗剂的乳剂在审
申请号: | 201680083861.8 | 申请日: | 2016-02-01 |
公开(公告)号: | CN108883058A | 公开(公告)日: | 2018-11-23 |
发明(设计)人: | T·B·奥托博尼;H·韩 | 申请(专利权)人: | 赫伦治疗有限公司 |
主分类号: | A61K9/00 | 分类号: | A61K9/00;A61K47/24;A61K9/107;A61K31/454;A61K31/496;A61K31/5377 |
代理公司: | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人: | 封新琴 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 受体拮抗剂 地塞米松磷酸钠 稳定水包油乳剂 新型药物制剂 肠胃外给药 癌症化疗 静脉给药 神经激肽 药物制剂 治疗 呕吐 | ||
1.一种可注射乳剂,包括:
神经激肽-1(NK-1)受体拮抗剂;
11wt/wt%至15wt/wt%的乳化剂;
油;
含有醇的辅助表面活性剂;
张力剂;
pH调节剂;以及
水;
其特征在于,所述乳剂的pH范围为约7.5至9.0。
2.如权利要求1所述的乳剂,其特征在于,所述油与所述NK-1受体拮抗剂的比例为约5:1至15:1(wt/wt%)。
3.如权利要求1或2所述的乳剂,其特征在于,所述油与所述NK-1受体拮抗剂的比例为约10:1至15:1(wt/wt%)。
4.如权利要求1至3中任一项所述的乳剂,其特征在于,所述乳化剂与所述NK-1受体拮抗剂的比例为约10:1至30:1(wt/wt%)。
5.如权利要求1至4中任一项所述的乳剂,其特征在于,所述乳化剂与所述NK-1受体拮抗剂的比例为约15:1至30:1(wt/wt%)。
6.如权利要求1至5中任一项所述的乳剂,其特征在于,所述乳化剂与所述油的比例为约1:1至3:1(wt/wt%)。
7.如权利要求1至6中任一项所述的乳剂,其特征在于,所述乳化剂是磷脂。
8.如权利要求1至7中任一项所述的乳剂,其特征在于,所述乳化剂是卵磷脂。
9.如权利要求1至8中任一项所述的乳剂,还包含地塞米松磷酸钠,其中,所述地塞米松磷酸钠存在于水相中。
10.如权利要求1至9中任一项所述的乳剂,其特征在于,所述NK-1受体拮抗剂选以下组:罗拉吡坦、奈妥吡坦、依洛匹坦、维替匹坦、司洛匹坦、马罗匹坦、卡索匹坦、贝非匹坦以及奥维匹坦。
11.如权利要求1至10中任一项所述的乳剂,其特征在于,所述pH调节剂是油酸钠或油酸钠盐。
12.如权利要求1至10中任一项所述的乳剂,其特征在于,所述pH调节剂是缓冲剂。
13.如权利要求12所述的乳剂,其特征在于,所述缓冲剂是Tris缓冲剂。
14.如权利要求1至13中任一项所述的乳剂,其特征在于,所述油是豆油。
15.如权利要求1至14中任一项所述的乳剂,其特征在于,所述醇是乙醇。
16.如权利要求15所述的乳剂,其特征在于,所述乙醇在所述乳剂中的含量小于10wt/wt%。
17.如权利要求1至16中任一项所述的乳剂,其特征在于,所述NK-1受体拮抗剂不是阿瑞匹坦。
18.一种制备药物乳剂的方法,包括:
(a)将NK-1受体拮抗剂、乳化剂和醇与油混合以产生油相;
(b)将水、张力剂、pH调节剂和任选的缓冲剂混合以产生水相;
(c)将所述油相与所述水相均质化以产生所述药物乳剂;以及
(d)对所述药物乳剂进行灭菌。
19.如权利要求18所述的方法,其特征在于,步骤(c)包括使所述油相与所述水相均质化以产生粗乳剂,并且步骤(c)还包括使所述粗乳剂均质化以产生细乳剂,其中,所述细乳剂是药物乳剂。
20.如权利要求19所述的方法,其特征在于,均质化所述粗乳剂包括在压力为10,000至30,000psi下使用微流化器。
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