[发明专利]杀微生物的噁二唑衍生物在审
申请号: | 201680084399.3 | 申请日: | 2016-04-08 |
公开(公告)号: | CN109068652A | 公开(公告)日: | 2018-12-21 |
发明(设计)人: | F·博哈姆丹;D·斯狄尔利;S·A·M·詹马特;C·R·A·戈弗雷;T·J·霍夫曼;R·比奥德格尼斯;M·波理尔特 | 申请(专利权)人: | 先正达参股股份有限公司 |
主分类号: | A01N43/836 | 分类号: | A01N43/836;A01P3/00;C07D413/12;C07D271/06 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 张敏 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 式( I ) 二唑衍生物 杀微生物 杀真菌剂 生物剂 | ||
1.一种具有式(I)的化合物:
其中
R1是氢;
R2是卤素、甲基或甲氧基;
R3表示氢或C1-4烷基;并且
R4表示R4A、R4B、R4C、R4D或R4E;其中
R4A表示杂环基C0-6烷基,其中所述杂环基部分是包含单独地选自N、O和S的1个、2个或3个杂原子的5元或6元非芳香族环,所述杂环基C0-6烷基任选地被选自R5A的可以相同或不同的1个、2个或3个取代基取代;
R5A表示C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷氧基羰基、苯基C0-2烷基;
R4B表示任选地被选自R5B的可以相同或不同的1个、2个、3个或4个取代基取代的C3-8环烷基C0-6烷基;
R5B表示氰基、卤素、C1-4烷基、C2-4炔基、C1-4烷氧基羰基、C3-6环烷基C0-2烷基、苯基C0-2烷基,并且其中任何所述环烷基或苯基部分任选地被选自R6B的可以相同或不同的1个、2个或3个取代基取代;并且
R6B表示甲基、甲氧基或卤素;
R4C表示C1-6烷基、C2-6烯基或C2-6炔基,其中C1-6烷基任选地被选自R5C的可以相同或不同的1个、2个或3个取代基取代;
R5C表示卤素、C1-4烷氧基、C1-4烷基羰基、C1-4烷氧基羰基、羟基、C1-4烷基氨基羰基;
R4D表示任选地被选自R5D的可以相同或不同的1个、2个、3个、4个或5个取代基取代的苯基C0-6烷基;
R5D表示氰基;卤素;羟基;C1-4烷基;C2-4烯基;C2-4炔基;卤代C1-4烷基;C1-4烷氧基;C1-4烷基羰基;C1-4烷氧基羰基;氨基羰基;C1-4烷基氨基羰基;二C1-4烷基氨基羰基;C1-4烷氧基羰基氨基;C3-8环烷基C0-6烷基;苯基C0-6烷基;杂芳基C0-6烷基,其中所述杂芳基部分是包含单独地选自N、O和S的1个、2个、3个或4个杂原子的5元或6元芳香族环;杂环基C0-6烷基,其中所述杂环基部分是包含单独地选自N、O和S的1个、2个或3个杂原子的5元或6元非芳香族环;并且其中任何所述环烷基、苯基、杂芳基和杂环基部分任选地被选自R6D的可以相同或不同的1个、2个、3个、4个或5个取代基取代;并且
R6D表示甲基、甲氧基或卤素;并且
R4E表示杂芳基C0-6烷基,其中所述杂芳基部分是包含单独地选自N、O和S的1个、2个、3个或4个杂原子的5元或6元芳香族环,并且其中所述杂芳基C0-6烷基部分任选地被选自R5E的可以相同或不同的1个、2个、3个、4个或5个取代基取代;
R5E表示氰基;氨基;卤素;羟基;C1-4烷基;C2-4烯基;C2-4炔基;卤代C1-4烷基;C1-4烷氧基;C1-4烷基氨基;二C1-4烷基氨基;C1-4烷基羰基;C1-4烷氧基羰基;氨基羰基;C1-4烷基氨基羰基;二C1-4烷基氨基羰基;C1-4烷氧基羰基氨基;C3-8环烷基C0-6烷基;苯基C0-6烷基;杂芳基C0-6烷基,其中所述杂芳基部分是包含单独地选自N、O和S的1个、2个、3个或4个杂原子的5元或6元芳香族环;杂环基C0-6烷基,其中所述杂环基部分是包含单独地选自N、O和S的1个、2个或3个杂原子的5元或6元非芳香族环;并且其中任何所述环烷基、苯基、杂芳基和杂环基任选地被选自R6E的可以相同或不同的1个、2个、3个、4个或5个取代基取代;并且
R6E表示甲基、甲氧基或卤素;
或其盐或N-氧化物;其中
当R4是R4A时,根据式(I)的化合物不是:
2-氟-N-(吡咯烷-3-基)-4-[(5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基)]苯甲酰胺,
2-氟-N-(1-(吡咯烷-1-基)丙烷-2-基)-4-[(5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基)]苯甲酰胺,
2-氟-N-(1-(哌啶-1-基)丙烷-2-基)-4-[(5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基)]苯甲酰胺,
2-氟-N-(1-吗啉代丙烷-2-基)-4-[(5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基)]苯甲酰胺,或
2-氟-N-(4-甲氧基吡咯烷-3-基)-4-[(5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基)]苯甲酰胺;
当R4是R4C时,根据式(I)的化合物不是:
2-氟-N-(1-羟基丙烷-2-基)-4-[(5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基)]苯甲酰胺;并且
当R4是R4E时,根据式(I)的化合物不是:
N-(2,6-二甲基吡啶-4-基)-2-氟-4-(5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基)苯甲酰胺。
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