[发明专利]药物

说明书

本发明属于药物和化妆品领域，并且涉及用于抑制色素沉着的药物，以及处理色素沉着过度的化妆、非治疗用途，特别是由日光辐射，优选由可见光辐射导致的色素沉着过度。

发明领域

本发明属于药物和化妆品领域，并且涉及用于抑制色素沉着的药物，以及处理色素沉着过度的化妆、非治疗用途，特别是由日光辐射，优选由可见光辐射导致的色素沉着过度。

现有技术

许多人关注其皮肤的色素沉着度。例如，有老年斑或雀斑的人群会希望色素斑点不太明显。其他人会希望减轻由于暴露于日光导致的皮肤暗沉或亮白其天然肤色。在集中区域皮肤可能更亮或更暗。这类皮肤色素沉着失调是因为身体产生过多或过少的黑色素，其为皮肤中黑素形成细胞产生的色素。

人类皮肤颜色主要由基底表皮层中黑色素的量决定。黑色素，其通常为棕至黑色，在皮肤的黑素形成细胞(产生色素的细胞)中形成，其被转移至角质形成细胞并赋予皮肤或毛发其颜色。在哺乳动物中，棕黑色的真黑素主要由羟基取代的芳香族氨基酸如L-酪氨酸和L-DOPA形成，此外黄至红色的假黑素由含硫分子形成(Cosmetics and Toiletries1996,111(5),43-51)。由L-酪氨酸开始，L-3,4-二羟苯丙氨酸(L-DOPA)通过含酮关键酶酪氨酸酶形成并反过来通过酪氨酸酶转换为多巴色素。通过各种酶的一系列催化步骤，后者被氧化形成黑色素。

当过多的黑色素由于黑素体在基底层的停留时间浓缩在一个区域或部分皮肤时，皮肤变得过度色素沉着。由于过度暴露于日光或由于不同的炎症刺激也可能出现色素沉着过度。增多的黑色素产生通常指黑斑病、黄褐斑或日光性着色斑(老年斑)、雀斑和着色角化症。黑斑病是描述皮肤暗沉的一般术语。黄褐斑通常用于描述由激素引起的皮肤变色。这些激素变化通常是由于怀孕、避孕药或雌激素替代疗法。日光性着色斑是指由于阳光导致的皮肤上的深色斑。这些斑常见于有长期无保护的日光照射历史的成年人。尽管皮肤损伤，如疤痕、伤口或皮疹也能导致色素沉着过度，但皮肤变暗区域、棕色斑或变色区域的最通常原因是无保护的阳光照射。

现有技术公开了通过使用亮肤剂处理色素沉着过度的方法。亮肤剂的代表包括氢醌和维生素C。这类制剂通常通过抑制参与黑色素生成的酪氨酸酶的活性提亮皮肤。

例如，EP1206241A1涉及一种亮肤，例如提亮皮肤色素沉着过度区域的方法，通过含有某些肟化合物的组合物调节皮肤中的黑色素。

WO12020070涉及一种含有甲巯基咪唑衍生物的皮肤脱色素组合物，其中皮肤色素失调选自组包括色素沉着过度、黑斑病、炎症后色素沉着过度、斑点、雀斑、药物导致的色素沉着过度、光导致的色素沉着过度和化学物质导致的色素沉着过度。

根据Duteil L.等人，Differences in visible light-induced pigmentationaccording to wavelengths:a clinical and histological study in comparison withUVB exposure,Pigment Cell Melanoma Res.27；822-826；2014 John WileySons A/S；仅进行了少量研究以研究可见光对皮肤色素沉着的影响。Duteil L.等人说明太阳光谱的可见光部分的不同波长对皮肤色素沉着有不同影响。

因此，本发明的主要目的是提供一种组合物，以及相关的方法，用于治疗、预防和/或减轻日光导致的，特别是可见光导致的皮肤，特别是人体皮肤区域色素沉着过度。本发明的另一个主题是提供一种用于该目的的活性成分的协同增效混合物，以及提供针对性应用的活性成分的特定制剂。

发明内容

本发明的主题是一种药物，含有至少一种式(I)的化合物或式(I)化合物的药用可接受盐或含有两种或三种这类化合物或其盐的混合物

前体是R₁是H或CH₃，并且R₂是H或COOH，