[发明专利]含有脱镁叶绿酸A及聚乙二醇的脂质衍生物的结合物的抗菌脂质体组合物

说明书

本发明涉及含有脱镁叶绿酸A及聚乙二醇的脂质衍生物的结合物的抗菌脂质体组合物，更详细而言，涉及抗菌脂质体组合物，其包含：0.0001～5重量％的1,2‑二硬脂酰基‑sn‑丙三基‑3‑磷脂酰乙醇胺‑N‑[氨基(聚乙二醇)‑2000]及脱镁叶绿酸A的结合物、1～10重量％的聚甘油‑3‑甲基葡糖二硬脂酸酯、1～10重量％的聚山梨酯80、5～40重量％的鲸蜡醇棕榈酸酯、1～10重量％的植物油、2～15重量％的N‑甲基‑2‑吡咯烷酮及余量的水。

技术领域

本发明涉及含有脱镁叶绿酸A及聚乙二醇的脂质衍生物的结合物的抗菌脂质体组合物，更详细而言，涉及抗菌脂质体组合物，其包含：0.0001～5重量％的1,2-二硬脂酰基-sn-丙三基-3-磷脂酰乙醇胺-N-[氨基(聚乙二醇)-2000]及脱镁叶绿酸A的结合物、1～10重量％的聚甘油-3-甲基葡糖二硬脂酸酯、1～10重量％的聚山梨酯80、5～40重量％的鲸蜡醇棕榈酸酯、1～10重量％的植物油、2～15重量％的N-甲基-2-吡咯烷酮及余量的水。

背景技术

为了将可显示出优异的效果但稳定性低的物质进行稳定化的同时增强经皮渗透效率，正在活跃地进行将经皮递送系统应用于功能性化妆品中的努力与研究。就这种经皮递送系统而言，主要利用表面活性剂、脂质、聚合物等材料制备含有功效物质的囊泡(vesicle)并进行应用，其中的脂质为生物膜的组成成分，因其所具有的优点，因此广泛用作化妆品材料。

目前正在开发如光动力疗法(Photodynamic therapy：PDT)及光热疗法(photothermal therapy：PTT)等可基于光(photo)实现治疗的创新性的纳米粒子的新设计方法。使用可见光的光热治疗中，以适当长度的波长进行照射时，复杂的化学反应会引起活性氧反应，通过该反应同时会接连发生细胞凋亡的过程。光动力疗法(PDT)是利用光敏性物质(photo-sensitizer)治疗癌症等难治之症而无需进行手术，或者治疗痤疮等疾病的技术。关于这种光动力疗法的活跃的研究始于二十世纪初，目前在癌症的诊断和治疗、自体骨髓移植、抗生素、艾滋病(AIDS)的治疗、皮肤移植手术或关节炎等治疗中使用该疗法以提高免疫性，因此其应用范围正在逐渐扩大。光动力疗法为利用以下原理的疗法：将对光表现出敏感的反应的物质即光敏性物质施用于体内的情况下，从外部照射光时，通过体内丰富的氧与外部的光引起的化学反应，会生成单线态氧(singlet oxygen)或自由基(freeradical)，这种单线态氧或自由基诱导各种病变部位或癌细胞的细胞凋亡而进行破坏。

已知在光动力疗法中使用的光敏性物质有卟啉(porphyrin)衍生物、二氢卟吩(chlorin)、菌绿素(bacteriochlorin)、酞菁(phthalocyanine)、5-氨基乙酰丙酸(5-aminolevulinic acid)衍生物等。

叶绿素(chlorophyll)富含于植物中，一般在高等植物中以3:1或3:2的比例存在a及b两种类型。叶绿素的抗炎症效果优异，因此用于治疗伤口、烧伤及溃疡等，也用作增强健康的食品。除此之外，包含叶绿素的植物提取物也用作化妆品原料，用于管理皮肤损伤。

叶绿素有多种衍生物，有脱镁叶绿素(pheophytin)、脱镁叶绿酸(pheophorbide)、二氢卟吩(chlorin)及植烷酸(phytanic acid)等。在酸性条件下，温度升高时，叶绿素分子中的镁会脱离，从而转变成黄绿色的脱镁叶绿素(pheophytin)，当作为酶的叶绿素酶(chlorophyllase)作用于脱镁叶绿素时，叶绿醇(phytol)基会通过水解而脱离，从而变成黄褐色的脱镁叶绿酸(pheophorbide)。另一方面，当叶绿素酶最初作用于叶绿素时，会变成绿色的脱镁叶绿酸，之后在酸性条件下加热，则会变成脱镁叶绿酸。