[发明专利]作为MEK1/2抑制剂的吡啶并[4,3-d]嘧啶-2,4,7-三酮的衍生物有效
| 申请号： | 201680090983.X | 申请日： | 2016-12-12 |
| 公开（公告）号： | CN110012668B | 公开（公告）日： | 2021-11-26 |
| 发明（设计）人： | 阿列克谢·叶夫根尼耶维奇·列皮克;A·V·埃瓦驰彻寇;V·G·伊格纳提夫;M·A·查菲乌 | 申请（专利权）人： | R-PHARM股份公司;阿列克谢·叶夫根尼耶维奇·列皮克 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;A61K31/519;A61P35/00 |
| 代理公司： | 中国贸促会专利商标事务所有限公司 11038 | 代理人： | 王贵杰 |
| 地址： | 俄罗斯*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 mek1 抑制剂 吡啶 嘧啶 衍生物 | ||
【权利要求书】：
1.式1的N-{3-[3-环丙基-5-(2-氟-4-碘苯基氨基)-6,8-二甲基-2,4,7-三氧代-3,4,6,7-四氢-2H-吡啶并[4,3-d]嘧啶-1-基]-苯基}-环丙烷甲酰胺二甲亚砜溶剂化物：
2.药物组合物，表现出MEK1、MEK2和MEK1/2抑制剂特性并且包含治疗有效量的式1的化合物作为活性成分与药学上可接受的赋形剂，
3.权利要求2的药物组合物，以片剂、胶囊或置于药学上可接受的容器中的注射剂的形式使用。
4.用于治疗涉及MEK1、MEK2和MEK1/2的疾病并且包含权利要求1的化合物的药物。
5.权利要求1的化合物或权利要求2的药物组合物或权利要求4的药物在制备用于癌症预防和/或治疗的药物中的用途。
6.权利要求5的用途，其中所述癌症预防和/或治疗包括预防和/或治疗恶性黑色素瘤。
7.用于制备药物的方法，所述药物用于治疗癌症，所述方法通过混合治疗有效量的式1的化合物与药学上可接受的赋形剂来进行，
8.权利要求7的用于制备药物的方法，所述药物用于治疗恶性黑色素瘤。
9.用于制备权利要求1的化合物的方法，包括使式2的化合物或其盐与环丙烷甲酸或其活化衍生物发生相互作用：
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