[发明专利]一种多取代的三联苯化合物及其制备方法

权利要求书

1.一种多取代的三联苯化合物，具有通式（Ⅰ）

Ⅰ

其中R1选自氮杂芳基、取代或者未取代的C2-C6烷基酸基、烷基酮基，R2选自C1-C4烷基，R3选自C1-C5烷基醇基,R4选自C1-C5烷基醇基，R5、R6其中一个基团为氢基，另一个基团选自氮杂芳基、取代或者未取代的C4-C10烷基氨基酸基。

2.根据权利要求1所述的多取代的三联苯化合物，其特征在于所述氮杂芳基为含有至少一个氮原子的氮杂芳基，选自取代或者未取代的吡啶基、嘧啶基、恶唑基、咪唑基、吡咯基，所述取代的C2-C6烷基酸基、烷基酮基的α位被氧原子、氮原子或者硫原子取代，所述取代的C4-C10烷基氨基酸基的α位被氧原子、氮原子或者硫原子取代。

3.根据权利要求1所述的多取代的三联苯化合物，其中R1为α位氮原子取代的丙酸基，R2选自C1-C4烷基，R3选自C1-C5烷基醇基，R4选自C1-C5烷基醇基，R5为氢基，R6选自α位被氧原子取代的C4-C10烷基氨基酸基。

4.根据权利要求1所述的多取代的三联苯化合物，其中R1为α位氮原子取代的丙酸基，R2选自C1-C4烷基，R4选自C1-C5烷基醇基，R5选自α位被氧原子取代的C4-C10烷基氨基酸基,R6为氢基。

5.根据权利要求3所述的多取代的三联苯化合物，是：

2 - （（2〞 - （（5-氨基-5-氧代戊基）氧基）-2,3＇-双（羟甲基）-5-甲基 - [1,1＇：4＇，1＇-三联苯] -4 - 基）甘氨酸，它的结构式为（Ⅱ）；

（2〞- （4-氨基-4-氧代丁氧基）-2,3＇-双（羟甲基）-5-甲基 - [1,1＇：4＇，1〞 - 三联苯]-4-基）甘氨酸，它的结构式为（Ⅲ）；

Ⅱ Ⅲ

根据权利要求4所述的多取代的三联苯化合物，是：

2 - （（3〞 - （（5-氨基-5-氧代戊基）氧基）-2,3＇-双（羟甲基）-5-甲基 - [1,1＇：4＇，1＇-三联苯] -4 - 基）甘氨酸，它的结构式为（Ⅳ）；

（3〞- （4-氨基-4-氧代丁氧基）-2,3＇-双（羟甲基）-5-甲基 - [1,1＇：4＇，1〞 - 三联苯]-4-基）甘氨酸，它的结构式为（Ⅴ）；

Ⅳ Ⅴ

制备权利要求3所述的多取代的三联苯化合物的方法，包括以下步骤：

步骤一：使式（a）在催化剂作用下与二碳酸二叔丁酯、双戊酰二硼生成式（b）

R2选自C1-C4烷基，n选自1~4；

步骤二：使式（c）在催化剂、溶剂条件下与新戊酰氯作用生成式（d）

m为1~5中任一数值；

步骤三：使式（d）在催化剂、溶剂作用下与双戊酰二硼生成式（g）

；

步骤四：式（g）在催化剂、溶剂条件下与式（h）反应，生成式（i）

p为1~6中任一数值；

步骤五：式（i）和式（e）在催化剂、溶剂作用下生成式（j）

步骤六：式（j）在酸性条件下脱去叔丁氧羰基保护基，再与甲酰乙酸乙酯反应，生成式（k）

步骤七：式（k）在碱性条件下脱去叔丁基保护基和乙酸基保护基，得到最终产物（l）

；

权利要求1-8任一项所述的三联苯化合物在制备抑制a-螺旋介导的蛋白-蛋白相互作用的药物中的应用。

6.权利要求1-8任一项所述的三联苯化合物在制备汉坦病毒的药物中的应用。