[发明专利]一种替格瑞洛与阿司匹林复合片剂及其制备方法

说明书

本发明提供了一种替格瑞洛与阿司匹林复合片剂及其制备方法，包含质量比为5‑30:1‑3的硬脂酸和微粉硅胶形成的抗粘剂。本发明的替格瑞洛与阿司匹林复合片剂稳定性高，易于存放，压片过程中压片与压片装置的粘黏情况少，压片成功率高。

技术领域

本发明涉及一种替格瑞洛与阿司匹林复合片剂及其制备方法，属于药物合成技术领域，

背景技术

随着人们生活环境和饮食习惯的变化，心脑血管疾病发病率逐年升高，血栓性疾病属于心血管疾病，是由于血栓引发的血管内腔狭窄与闭塞，使主要脏器发生缺血和梗塞以及周围血管病变，具有高发和高致残、致死性特点。血栓性疾病的发生与血管内膜损伤、局部血流改变、血液成分的变化有关，如发生严重创伤、产后及大手术后，血小板和凝血因子增多，血液凝固性大大增高，血液在心血管腔内凝固，导致形成血栓，因此，抗血小板聚集对于预防治疗血栓及其引起的各种心脑血管疾病有着重要意义。

目前市面上的抗血小板聚集的药物有阿司匹林、替格瑞洛和阿司匹林+氯吡格雷等，有研究表明当替格瑞洛与阿司匹林联合使用，对抗血小板凝聚具有非常好的疗效，但是目前市场上还没有将替格瑞洛与阿司匹林做成同一药剂出售的，这样就需要患者分别单独购买这两种药品，不仅提高了患者的买药成本，而且服用时，由于无法精确的称量，往往会导致其中一种药剂服用过量，造成对患者身体的损害。

中国专利文献CN104434931A公开了一种含替格瑞洛和阿司匹林的复方口服固体剂及其制备方法，当固体剂选择为片剂时，在该技术中，其采用替格瑞洛和阿司匹林为有效药物组分，在此基础上进一步添加了乳糖、微晶纤维素、铰链羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素和硬脂酸镁作为药物的辅料，其使用将替格瑞洛和阿司匹林通过包衣、分开制粒或分开混合的方式进行制粒，从而实现替格瑞洛和阿司匹林彼此之间不直接接触，进而解决了两种有效药物成分相互干扰的问题。但是，由于有效药物组分存在粘性大的缺点，使得在后续压片工艺中，任然存在替格瑞洛和阿司匹林与压片装置粘黏，导致成片率低的问题。

发明内容

因此，本发明所要解决的第一个技术问题在于克服现有技术中的替格瑞洛和阿司匹林在制片过程中粘度大与压片装置粘黏严重的缺陷，从而提供一种替格瑞洛与阿司匹林复合片剂及其制备方法。

本发明所要解决的第二个技术问题在于克服现有技术中的同时含有替格瑞洛和阿司匹林制剂稳定性差的缺陷，从而提供一种替格瑞洛与阿司匹林复合片剂及其制备方法。

一种替格瑞洛与阿司匹林复合片剂，包含质量比为5-30:1-3的硬脂酸和微粉硅胶形成的抗粘剂。

优选的是，所述的替格瑞洛与阿司匹林复合片剂中，还包括填充剂、崩解剂和润滑剂中的一种或几种；

所述润滑剂为硬脂酸镁、硬脂酸、聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、氢化蓖麻油、滑石粉和微粉硅胶中的一种或几种；

所述填充剂为乳糖、甘露醇、微晶纤维素、预胶化淀粉和玉米淀粉中的一种或几种；

所述的崩解剂为交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠、低取代羟丙纤维素和羧甲基淀粉钠中的一种或几种。

优选的是，所述的替格瑞洛与阿司匹林复合片剂中，还包括二氧化硅。

优选的是，所述的替格瑞洛与阿司匹林复合片剂中，以重量份计，包括，

替格瑞洛 90份，

阿司匹林 75或100份，

抗粘剂 6-33份。

优选的是，所述的替格瑞洛与阿司匹林复合片剂中，

填充剂 240-320份，

崩解剂 5-18份，

润滑剂 6-20份。