[发明专利]一种维莫地尼的合成方法有效
| 申请号： | 201710004631.4 | 申请日： | 2017-01-04 |
| 公开（公告）号： | CN106866507B | 公开（公告）日： | 2019-08-02 |
| 发明（设计）人： | 张方林;张雪琼 | 申请（专利权）人： | 武汉博诚恒瑞医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D213/40 | 分类号： | C07D213/40 |
| 代理公司： | 武汉开元知识产权代理有限公司 42104 | 代理人： | 徐绍新 |
| 地址： | 430000 湖北省武汉市洪山区东湖新技术开*** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 合成 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种维莫地尼的合成方法，其特征在于包括以下步骤：
1)将2-氯-5-硝基苯硼酸与2-溴吡啶发生偶联反应，生成中间体2-(2-氯-5-硝基)苯基吡啶，所述偶联反应是在碳酸钾和醋酸钯催化下进行的，反应溶剂是异丙醇和水混合溶液，反应温度是20～30℃，所述2-氯-5-硝基苯硼酸与2-溴吡啶的摩尔比为1：1～1.2；
2)将中间体2-(2-氯-5-硝基)苯基吡啶中的硝基还原为氨基，得到中间体2-(2-氯-5-氨基)苯基吡啶；
3)将对甲砜基苯甲醛与N-氯代丁二酰亚胺在醋酸钯催化下反应生成2-氯-4-甲砜基苯甲醛，将对甲砜基苯甲醛、N-氯代丁二酰亚胺、醋酸钯混合，加入1,2-二氯乙烷或二氯甲烷作为反应溶剂，并向反应体系中加入三氟乙酸，于60℃反应24h，所述对甲砜基苯甲醛、N-氯代丁二酰亚胺、醋酸钯的摩尔比为1：2.5：0.1；
4)将中间体2-(2-氯-5-氨基)苯基吡啶与2-氯-4-甲砜基苯甲醛在四丁基碘化铵和过氧叔丁醇催化条件下发生反应，生成维莫地尼，所述2-(2-氯-5-氨基)苯基吡啶、2-氯-4-甲砜基苯甲醛、四丁基碘化铵、过氧叔丁醇的摩尔比为1：1：0.2：0.5，反应以乙腈为溶剂，反应温度为80℃，时间是6h。
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