[发明专利]化合物HUBIN‑1在制备肝脏炎症性疾病预防和/或治疗药物中的用途

说明书

技术领域

本发明涉及药物研发领域，具体公开了化合物HUBIN-1在制备肝脏炎症性疾病预防和/或治疗药物中的用途。

背景技术

肝脏炎症性疾病是目前临床上的一种常见疾病，从病因学角度来分类，可分为病毒性肝炎、药物性肝炎、脂肪性肝炎、酒精性肝炎和自身免疫性肝炎等。我国属乙型肝炎病毒(HBV)感染高流行国家，全国现有乙型肝炎患者约3000万人。根据起病缓急和病程长短，可分为急性肝炎、慢性肝炎、重型肝炎(肝衰竭)等。由于缺乏恰当和有效的干预和治疗措施，部分急性肝炎患者和慢性肝炎患者病情可迅速发展成为重型肝炎。临床报道显示重型肝炎的病死率非常高，病死率高达50％～70％。肝炎病毒(在我国主要是乙型肝炎病毒)感染，化学性毒物或药物，缺血、酒精、放射性刺激，遗传性代谢障碍及自身免疫病等多种因素均可引起慢或急性肝炎，甚至导致重型肝炎(肝衰竭)。重型肝炎(肝衰竭)病情发展迅速、凶险，伴有肝细胞广泛坏死，导致肝脏合成、解毒、排泄和生物转化等功能发生严重障碍或失代偿，表现为以凝血机制障碍和黄疸、肝性脑病、腹水等的一组临床症候群。

目前，对于重型肝炎(肝衰竭)尚缺乏有效的治疗手段及药物，导致其病死率一直居高不下。临床上通常只能采取相应的代谢和营养支持等综合疗法。尽管肝移植可用于一些具体原因所致的急性肝功能衰竭患者，但因为脏器来源和治疗费用的问题，不能在临床上大规模使用。而生物人工肝支持系统和肝、干细胞移植在治疗急性重型肝炎(肝衰竭)中的作用尚处在临床研究早期阶段。因此亟待研发新的治疗药物，开拓新的治疗手段和方法，以提升重型肝炎(肝衰竭)的救治存活率，且能改善各种急性和慢性肝炎患者的炎症程度。

发明内容

本发明的目的在于克服现有技术的缺陷，提供化合物HUBIN-1在制备肝脏炎症性疾病预防和/或治疗药物中的用途。

为了实现本发明的目的及相关目的，本发明采用如下技术方案：

本发明的第一方面，提供了化合物HUBIN-1在制备肝脏炎症性疾病预防和/或治疗药物中的用途，所述化合物HUBIN-1的结构式如式Ⅰ所示：

所述化合物HUBIN-1的分子式为C13H11CIFN3O2。所述化合物HUBIN-1的分子量为295.0524。

所述化合物HUBIN-1为现有技术，可通过现有方法制备获得，这些均在本领域技术人员所能够知晓的知识范畴内。

优选地，所述药物具备以下作用中的任一项或多项：(1)能够降低ALT水平；(2)能够降低AST水平；(3)能够减轻肝细胞变性和坏死程度；(4)抑制肝细胞凋亡；(5)减少炎症细胞浸润；(6)抑制肝脏巨噬细胞(枯否细胞)活化和炎症因子分泌；(7)抑制肝细胞脂化和细胞脂质毒性；(8)促进肝星状细胞的凋亡。

优选地，所述药物具备以下作用中的任一项或多项：(1)抗肝损伤；(2)抗炎症细胞浸润；(3)抗肝细胞脂化；(4)抗肝纤维化。

优选地，所述肝脏炎症性疾病包括但不限于急性肝炎、慢性肝炎、重型肝炎、脂肪肝、肝纤维化和肝硬化。

优选地，所述肝脏炎症性疾病包括但不限于病毒性肝炎、药物性肝炎、脂肪性肝炎、酒精性肝炎、自身免疫性肝炎等多种肝脏炎症性疾病，包括急性肝炎、慢性肝炎和急性重型肝炎、亚急性重型肝炎、慢加急性重型肝炎。

优选地，所述化合物HUBIN-1作为有效成分之一或唯一有效成分。

本发明第二方面公开了一种肝脏炎症性疾病预防和/或治疗药物，含有安全有效量的化合物HUBIN-1，以及药学上可接受的载体。

优选地，所述化合物HUBIN-1作为有效成分之一或唯一有效成分。

药学上可接受的载体为各种药学上常用的辅料和/或赋形剂，包括(但不限于)糖类(如乳糖、葡萄糖和蔗糖)，淀粉(如玉米淀粉和土豆淀粉)，纤维素及其衍生物(如羧甲基纤维素钠、乙基纤维素和甲基纤维素)，黄蓍胶粉末，麦芽，明胶，滑石，固体润滑剂(如硬脂酸和硬脂酸镁)，硫酸钙，植物油，如花生油、棉籽油、芝麻油、橄榄油、玉米油和可可油，多元醇(如丙二醇、甘油、山梨糖醇、甘露糖醇和聚乙二醇)，海藻酸，乳化剂(如Tween、聚氧乙烯蓖麻油)，润湿剂(如月桂基硫酸钠)，着色剂，调味剂，压片剂、稳定剂，抗氧化剂，防腐剂，无热原水，等渗盐溶液和磷酸盐缓冲液等；该载体可根据需要提高配方的稳定性、活性及生物有效性等。