[发明专利]一种环草石斛提取物及其抗糖尿病用途

说明书

本发明涉及一种环草石斛提取物及其抗糖尿病用途。所述环草石斛提取物是将环草石斛的茎冷浸于丙酮水溶液中，提取物经树脂分离纯化得到。经实验证实，本发明的环草石斛提取物有显著的降血糖活性，可用于糖尿病的治疗和保健。本发明还提供包含本发明的环草石斛提取物的抗糖尿病药物组合物和保健食品。

技术领域

本发明属于药物技术领域，具体地，涉及一种环草石斛提取物及其在抗糖尿病药品和食品中的应用。

背景技术

中药治疗糖尿病在我国具有几千年的悠久历史，有较西医毒性较小的优点。石斛在中医临床上常用于治疗热病津伤，口干烦渴，胃阴不足，食少干呕，病后虚热不退，阴虚火旺，骨蒸劳热，目暗不明，筋骨痿软等症。有报道石斛与多味中药共煎煮，对降低II型糖尿病患者的血糖、血脂、减轻胰岛素抵抗有确切的疗效。环草石斛也叫小环钗石斛、美花石斛、粉花石斛，主要分布于贵州、广西、云南和广东等省，自2000年起被中国药典收载，是中医临床上广泛应用的石斛药材的代表。已有文献公开了提取自环草石斛的某些单体具有一定的α-葡萄糖苷酶抑制活性，但是这些单体不是环草石斛的主要成分，获得性不稳定，而且体内抗糖尿病效果也未能得到证实。

发明内容

本发明的目的在于提供一种环草石斛提取物，所述提取物的提取方法包括：（a）将粉碎后的环草石斛冷浸于50-80 v/v %丙酮水溶液中1-5天，每天超声辅助1-2次，每次30-40分钟，重复提取3-4次；（b）将步骤（a）所得丙酮-水提取物浓缩，用反相硅胶、大孔吸附树脂或MCI树脂吸附，再以水、70%、80%、90%、100%甲醇或乙醇依次洗脱，每个梯度溶剂用量为2-4个柱体积，收集70%~90%甲醇或乙醇洗脱部分，得环草石斛提取物。

本发明另一方面提供一种抗糖尿病药物组合物，其包含治疗有效量的本发明所述的环草石斛提取物及药学上可接受的载体。

本发明再一方面提供一种抗糖尿病保健食品，其包含有效量的本发明所述的环草石斛提取物及食品添加剂。

本发明再一方面提供一种制备环草石斛提取物的方法，其包括（a）将粉碎后的环草石斛冷浸于50-80%丙酮水溶液中1-5天，每天超声辅助1-2次，每次30-40分钟，重复提取3-4次；（b）将步骤（a）所得丙酮-水提取物浓缩，用反相硅胶、大孔吸附树脂或MCI树脂吸附，再以70%、80%、90%、100%甲醇或乙醇依次洗脱，每个梯度溶剂用量为2-4个柱体积，收集70%~90%甲醇洗脱部分，得环草石斛提取物。

本发明再一方面提供本发明所述的环草石斛提取物在制备治疗糖尿病药物或保健食品中的应用。

本发明的药物组合物或保健食品可制备成适当的剂型，包括但不限于，片剂、胶囊剂、口服液、软胶囊、颗粒剂等固体制剂或液体制剂。本发明的药物组合物以单位体重服用量的形式使用。使用量可根据患者年龄、体重、所治疗疾病的类型和严重程度等变化进行一次或多次使用。

在一些实施方式中，本发明的环草石斛提取物的步骤（a）中丙酮-水溶液的加入量为环草石斛药材质量的10~15倍（质量比）。在一些实施方式中，本发明的环草石斛提取物的步骤（a）提取后，过滤，取滤液，回收丙酮-水溶液，浓缩得浸膏。

在一些实施方式中，本发明的环草石斛提取物的步骤（b）中用反相硅胶吸附，再以水、70%、80%、90%、100%甲醇依次洗脱。反相硅胶是在正相硅胶（普通硅胶，官能团为OH）的基础上进行化学反应把OH取代为OR（R是碳氢链或称作碳链，CH）的硅胶，如C18反相硅胶，可购自日本富士。

在一些实施方式中，本发明的环草石斛提取物的步骤（b）中用大孔吸附树脂吸附，再以水、70%、80%、90%、100%乙醇依次洗脱。大孔吸附树脂是一类不含交换基团且有大孔结构的高分子吸附树脂，具有良好的大孔网状结构和较大的比表面积，可以有选择地通过物理吸附水溶液中的有机物，可选自D101, D201，D301，HPD100、HPD400、HPD500、HPD600、AB-8和NKA-9。