[发明专利]映‑三白草酮类衍生物及其在制备抗肿瘤药物中的应用有效
申请号: | 201710017431.2 | 申请日: | 2017-01-05 |
公开(公告)号: | CN106810565B | 公开(公告)日: | 2018-04-17 |
发明(设计)人: | 曲玮;柳文媛;龚企哲;冯锋;肖迪;张杰 | 申请(专利权)人: | 中国药科大学 |
主分类号: | C07D493/20 | 分类号: | C07D493/20;A61P35/00 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 三白草 酮类 衍生物 及其 制备 肿瘤 药物 中的 应用 | ||
1.如式I所示的映-三白草酮类衍生物:
其中,n=1-5。
2.根据权利要求1所述的映-三白草酮类衍生物,其特征在于所述的映-三白草酮类衍生物为:2′-亚胺基-氧-乙酰羟胺-映-三白草酮。
3.权利要求1所述的映-三白草酮类衍生物的制备方法,其特征在于包括:以映-三白草酮为原料,与盐酸羟胺溶于吡啶溶剂中加热回流反应生成2′-肟基-映-三白草酮,在冰浴条件下,将2′-肟基-映-三白草酮与Br(CH2)nCOOCH2CH3溶于N,N-二甲基甲酰胺中,加入氢化钠作为缚酸剂,反应得到黄色粘稠物,将其溶于二氯甲烷/甲醇=1∶1V/V混合溶剂中,加入盐酸羟胺和氢氧化钠,室温反应过夜,生成2′-亚胺基-氧-乙酰羟胺-映-三白草酮;其中n=1-5。
4.根据权利要求3所述的映-三白草酮类衍生物的制备方法,其特征在于所述的映-三白草酮与盐酸羟胺的摩尔比为1∶1~2。
5.根据权利要求3所述的映-三白草酮类衍生物的制备方法,其特征在于所述的2′-肟基-映-三白草酮、氢化钠、Br(CH2)nCOCH2CH3、盐酸羟胺、氢氧化钠的摩尔比为1∶1~3∶1~2∶1~3∶1~3。
6.权利要求1所述的映-三白草酮类衍生物在制备治疗肿瘤药物方面的应用。
7.根据权利要求6所述的应用,其特征在于所述的应用为在制备抑制肿瘤细胞生长的药物方面的应用。
8.根据权利要求6所述的应用,其特征在于所述的应用为在制备抑制肿瘤细胞转移药物方面的应用。
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