[发明专利]松香烷型二萜糖苷在制备抗炎药物中的应用

说明书

本发明涉及医药技术领域，公开了从雷公藤(Tripteryginum Wilfordii Hook.F)中分得的松香烷型二萜糖苷化合物Wilfordoside A的提取分离和结构鉴定以及在制备抗炎药物中的应用。

技术领域

本发明涉及医药技术领域，尤其涉及从雷公藤中分离鉴定的松香烷型二萜糖苷化合物wilfordoside A在制备抗炎药物中的应用。

背景技术

雷公藤( Tripteryginum Wilfordii Hook. F) 为卫矛科雷公藤属植物，又名黄檀根和断肠草，其药用部位为根。据《全国中草药汇编》记载，雷公藤味苦、性辛、凉，有大毒。具有祛风，解毒，杀虫作用。外用治风湿性关节炎，皮肤发痒，杀蛆虫、孑孓，灭钉螺，毒鼠。雷公藤主要分布于福建、湖南和江西等地区。临床常用于治疗类风湿性关节炎、慢性肾炎、红斑狼疮等难治性免疫功能亢进疾病。目前有雷公藤片、雷公藤多苷片、雷公藤内酯、雷公藤内酯软膏、雷公藤总萜片等国产药品广泛应用于临床，疗效显著。

雷公藤的抗炎有效成分主要有松香烷型二萜，目前报道的雷公藤中具有抗炎活性的松香烷型二萜基本为苷元化合物，如雷公藤甲素、雷公藤乙素、雷公藤内酯酮和雷公藤氯内酯醇等松香烷型二萜苷元。雷公藤中关于松香烷型二萜糖苷类化合物报道极少，而具有抗炎活性的松香烷型二萜糖苷还未见报道。为了进一步从雷公藤中发现新的抗炎活性成分，为新药开发奠定基础，发明人对雷公藤进行了化学成分的深入研究。结合抗炎药效活性筛选，从雷公藤中分离鉴定了具有抗炎活性的松香烷型二萜糖苷wilfordoside A。本发明公开了松香烷型二萜糖苷wilfordoside A的提取分离、结构鉴定以及在制备抗炎药物中的应用。

发明内容

本发明所涉及的从雷公藤中提取分离鉴定的具有抗炎活性松香烷型二萜糖苷为wilfordoside A（结构如下式Ⅰ）。

式Ⅰ：wilfordoside A结构式。

本发明的目的是提供化合物wilfordoside A在制备抗炎药物中的应用。本发明是通过下述技术方案来实现的。

一、提取分离

1．将雷公藤根切片，加入95%乙醇水溶液，加热回流提取3次，合并提取液，减压浓缩回收乙醇得到总浸膏。将总浸膏用乙酸乙酯溶解数次至不再溶解，合并乙酸乙酯溶液，减压浓缩回收乙酸乙酯得乙酸乙酯部位。

2．将乙酸乙酯部位经中性氧化铝色谱柱层析，用石油醚-乙酸乙酯（1:0，4:1，3:2，2:3，V/V）及乙酸乙酯-甲醇（1:0，3:1，1:1，0:1，V/V） 依次梯度洗脱，依次得到8个洗脱流份，将乙酸乙酯-甲醇（1:1，V/V）洗脱流份减压浓缩得中性氧化铝色谱柱洗脱部位。

3．将中性氧化铝色谱柱洗脱部位经MCI GEL色谱柱层析，用甲醇-水（0:1，1:9，3:7，1:1，7:3，9:1，1:0，V/V）依次梯度洗脱，依次得到7个洗脱流份，将甲醇-水（7:3，V/V）洗脱流份减压浓缩得MCI GEL色谱柱洗脱部位。

4．将MCI GEL色谱柱洗脱部位经Sephadex LH-20凝胶柱分离，甲醇洗脱，TLC检测合并，减压浓缩依次得到9个流份，将第6个流份减压浓缩得Sephadex LH-20凝胶柱洗脱部位。

5．将Sephadex LH-20凝胶柱洗脱部位经制备HPLC分离 (YMC-Actus ODS-AC₁₈色谱柱，流动相：甲醇-水 38:62，V/V，检测波长210nm)，得化合物wilfordoside A。