[发明专利]4,4-二苯基哌啶类化合物或其可药用盐、药物组合物及用途有效
申请号: | 201710023076.X | 申请日: | 2017-01-13 |
公开(公告)号: | CN108299411B | 公开(公告)日: | 2021-02-05 |
发明(设计)人: | 张城;王好山;董国兴;吴宁;张树卓;庄笑梅;庞冲;王娟;杨日芳;郑建全;李锦;恽榴红 | 申请(专利权)人: | 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所 |
主分类号: | C07D413/06 | 分类号: | C07D413/06;C07D211/14;C07D409/06;A61K31/454;A61K31/451;A61K31/4535;A61P25/04;A61P25/06;A61P13/12;A61P29/00;A61P9/10;A61P25/32 |
代理公司: | 中国贸促会专利商标事务所有限公司 11038 | 代理人: | 刘海罗 |
地址: | 100850*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 苯基 哌啶 化合物 药用 药物 组合 用途 | ||
1.式Ⅰ所示的化合物或其可药用盐:
其中:
g选自亚甲基、羰基、亚乙酰基、1,3-亚丙酰基和1,2-亚丙酰基;
R选自取代苯基、噻吩基和苯并噁唑啉酮基;
所述取代为被一个或多个取代基所取代,所述取代基选自甲氧基和二甲基氨基。
2.根据权利要求1所述的化合物或其可药用盐,其选自如下的化合物及其可药用盐:
6-(3-(4,4-二苯基哌啶)-丙酰基)苯并噁唑啉-2-酮;
6-(3-(4,4-二苯基哌啶)-乙酰基)苯并噁唑啉-2-酮;
1-(4-二甲氨基苄基)-4,4-二苯基哌啶;
1-(3,4,5-三甲氧基苄基)-4,4-二苯基哌啶;
1-(2-甲基噻吩基)-4,4-二苯基哌啶。
3.一种药物组合物,包含权利要求1或2所述的化合物或其可药用盐。
4.根据权利要求3所述的药物组合物,其还包含药学上可接受的辅料。
5.一种非诊断目的且非治疗目的的在体外阻断或抑制N型钙离子通道的方法,包括给予有需求的受试者以有效量的权利要求1或2所述的化合物或其可药用盐或者给予有需求的受试者以有效量的权利要求3或4所述的药物组合物的步骤。
6.权利要求1或2所述的化合物或其可药用盐或者权利要求3或4所述的药物组合物在制备N型钙离子通道阻断剂或抑制剂中的用途。
7.权利要求1或2所述的化合物或其可药用盐或者权利要求3或4所述的药物组合物在制备治疗、预防和/或辅助治疗疼痛、中风与脑缺血、酒精成瘾与中毒、肾病或由镇痛药物引起的耐受性病症的药物中的用途。
8.根据权利要求7所述的用途,其中,所述疼痛为手术后疼痛、偏头痛、内脏痛或神经性疼痛。
9.根据权利要求7所述的用途,其中,所述肾病为急性和慢性肾衰竭或肾机能不全。
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